185110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzimidazo-azepinek,-oxazepinek vagy tiazepinek előállítására
1 2 185 10 a szaggatott vonal egy egyszeres vagy kétszeres kötést jelöl - azzal jellemezve, hogy olyan í általános képlett! vegyületek előállítására, amelyek képletében Rs hidrogénatom, egy il általános képletű díamint - a szaggatott vonal, R,, R2, R3, R4, R6 és X a fenti jelentésű - halogén-cianiddal reagáltatunk, illetve az intermedierként képződő Ha általános képletű vegyülettel — a szaggatott vonal, Rt —R4, R6 és X a fenti jelentésú'ek — intramolekuláris reagáltatás révén gyűrűzárást végzünk és kívánt esetben olyan I általános képletű vegyillet előállítására, amelynek képletében Rs 1—2 szénatomos alkilcsoport, a kapott I általános képletű vegyületet egy III általános képletű vegyülettel — Rs I— 2 szénatomos alkilcsoport és Y halogénatom vagy alkil- vagy aril-szulfoniloxi-csoport — poláris oldószerben bázis jelenlétében reagáliatjuk, és kívánt esetben egy kapott szabad bázist savaddíciós sójává vagy egy kapott savaddíciós sót szabad bázissá alakítunk. 3 2. Az i. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R., R3, R3, R4 és Rs hidrogénatom, Rö 1-3 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, 5 hogy olyan II általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí, RJ: R3 és R4 hidrogénatom, R6 1-3 szénatomos alkilcsoport, halogén-cianiddal reagáltatunk. 3. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületet vagy gyégyászatilag elfogadható savaddíciós sóját 10 - Rt-Rs ésXaz l. igénypontban megadott jelentésű - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagai - 15 val együtt kikészítjük. 3 db ábra
