185110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzimidazo-azepinek,-oxazepinek vagy tiazepinek előállítására

b) 2-izopropi!-3-imino-i, 2,9, 13b-teirahidro-3H-dibenz[c,fjimidazo[l,5-a]azepin-hidrcbromid ^CH3

Rj — R5 — í Ij R5 — —CH

^CH3

Op. 230-233 °C (Acetonitrii/éter).

B. Tetrahidro-vegyületek: X - -O-, Ib általános képlet

2-metil-3-imino-l, 2, 3, 13b-tetrahidro-dibenz[b,f]imidazo[l ,5-d][l ,4]oxazepin-hidroklorid

(Rj -Rs =H; R6 -_CH3).

Op. 297-300 °C (alkohol/etilacetát).

C. Tetrahidro-vegyület: X = —S-, le általános képlet

2-metil-3-imíno-l, 2, 3, 13b-tetrahidro-dibenz[b,f]-imidazo[l ,5-djtiazepin-hidrobromid

(R! — Rs = H; R6=-CH3)

Op. 204-206 °C (alkohol/etilacetát).

D. Dihidro-vegyületek: X = -CH2—, Id általános képlet

a) 2-etil-3-imino-2, 3-dihidro-9H-dibenz[c, fjimidazo-[ 1,5-a]azepin-hidrobromid

(R1-RS = H;R6 = -C2H5)

Op. 279—282 °C (metanol/éter) (bomlik).

b) 2-allil-3-imino-2,3-dihidro-9H-dibenz[c,f]imidazo[ 1,5 -a] azepin-hidrobromid

1

(R,-RS=H; R6 = -CH2-CH^CH2)

Op. 244-246 °C (metanol/éter).

e) 2-izopropil-3-imino-2,3-dihidro-9H-dibenz[c,f]- 5 îmidazo[î ,5-a]azepin-hidrobromid

^-CH,

.R, - Rs = H; R6 = -CH );

^CH3

^0 Op.: 291—294 °C; (acetonitril) (bomlik).

E. Dihidro-vegyûlet: X = -O-, le általános képlet 2-metil-3-imino-2,3-dihidro-dibenz[b,f]imidazo[ 1,5-d][ 1,4]oxazepin-hidrobromid

15 (R, -Rj=H; R6=-CH3)

Op. 296—299 °C; (metanol/etilacetât).

F. Dihidro-vegyûlet: X = —S-, If általános képlet 2-rnetil-3-imino-2,3-dihidro-dibenz[b,f]imidazo[ 1,5-dj[ 1,4]tiazepin-hidrobromid

(R, — Rj = H; R$ = -CH3 )

Op. 314-317 °C (metanol/etilacetát) (bomlik).

25

A fent leírt eljárások szerint olyan vegyületek is előállíthatok, amelyeket a következő táblázatokban sorolunk fel.

Az I. Táblázatban megadott I általános képletű vegyü- 30 letek, az l(13b)-helyzetben kettős kötést tartalmaznak; a II. Táblázatban megadott vegyületek az 1(13b)-helyzetben egyes kötéssel rendelkeznek.

2

I. táblázat

185 110

X

R3

R2

R3

R4

R5

R6

Fizikai adatok-ch2-7—Cl-H-H-H-H-ch3

!

t-r«*

U

i

6-CH3-H-H-H-H-ch3-CH2 -6—Cl

—H-H-II-H-c2h5-O-H

—H-H-H-H

—n—C4 H9-O-6—CH3-H-H-H-H-CH3

Op.: 303-305 °C HBr-O-6-CH3-H-H-H-H-C2Hj-0

-6-CH3-H

12—Cl-H-H-ch3-0

-6—Cl-H-H-H-H

ch3-0

-6-C1-H

ÏI-CH3-H-H-ch3-0

-7-Cl-H-H

~H-H

_Ch-ch3

\ch3-0

-H-H

12—Cl-H-H-ch3-0

-H

H

12-CHs-H-H-ch3-S-H-H

12—Cl-H-H-ch3

4