185020. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ergolin-származékok előállítására
1 2 185.020 ben R3i R*, X és Y jelentése a már megadott — alkálifémsójával kondenzálunk. (Elsőbbsége: 1979. 12.06.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — az (I) általános képletben Rj jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, Rí jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, X jelentése oxigénatom vagy -NH-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy fenücsoport vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy R3 és R4 együtt 3—4 szénatomos telített szénhidrogénláncot alkotnak, Y jelentése cianocsoport vagy -COR5 általános képletű csoport, ahol Rs jelentése 1—5 szénatomos alkilcsoport vagy fenil- vagy 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport, vagy Rs és R3 együtt 2-3 szénatomos telített szénhidrogénláncot alkotnak, R6 jelentése 2—4 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoport és R7 jelentése halogénatom vagy metilcsoport vagy -SR» általános képletű csoport, — ahol R* jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport — előállítására azzal jellemez ve, hogy valamilyen (II) általános képletű vegyületet — a (II) általános képletben Rj, R2, R6 és R7 jelentése a már megadott - hexametil-foszfotriamid jelenlétében valamilyen (III) általános képletű vegyület - a (III) általános képletben R3, R4, X és Y jelentése a már megadott — alkálifémsójával kondenzálunk. (Elsőbbsége: 1980. 03.01.) 3. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — az (1) általános képletben Rí jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése liidrogénatom vagy metoxicsoport, X jelentése -NH-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy fenücsoport vagy 1— 4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy R3 és R4 együtt 3—4 szénatomos telített szénliidrogénláncot alkotnak, Y jelentése cianocsoport vagy -CORs általános, képletű csoport — ahol R5 jelentése 1—4 szénatomos alldlcsoport vagy fenil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, vagy R5 és R3 együtt 2—3 szénatomos telített szénhidrogénláncot alkotnak, R6 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 2- 4 szénatomos alkenilcsoport, és R7 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy metilcsoport vagy -SR, általános képletű csoport - ahol Rg jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamüyen (II) általános képletű vegyületet — a (II) általános képletben Rj, R2, R6 és R7 jelentése a már 5 megadott — hexametil-foszfotriamid jelenlétében valamUyen (III) általános képletű vegyület — a (III) általános képletben R3, R4, X és Y jelentése a már megadott — alkálifémsójával kondenzálunk. (Elsőbbsége: 1980. 05. 29.) 1« 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási , módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzációs reakciót 50—100 °C hőmérsékleten 2—10 órán keresztül folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1979. 12.06.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 1 g módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzációs reakciót 50-100 °C hőmérsékleten 2-10 órán keresztül folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1980.03.01.) 6. A3, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kon-20 denzációs reakciót 50-100 °C hőmérsékleten 2-10 órán keresztül folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1980. 05.29.) 7. Eljárás - depresszió elleni és nyugtató hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamüyen 1. igénypont szerint 25 előállított (I) általános képletű vegyületből — az (I) általános képletben Rj, R2, X, R3, R*. Y, Rs és R7 jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszergyártásban szokásos hordozó és segédanyagokkal kombinálva, ismert módon gyógyszerkészítményeket, n « előnyösen tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat készítünk. (Elsőbbsége: 1979. 12. 06.) 8. Eljárás depresszió elleni és nyugtató hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen 2. igénypont szerint 35 előállított (I) általános képletű vegyületből - az (I) általános képletben Rt, R2, X, R3, R4, Y, R6 és R7 jelentése a 2. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásos hordozó és segédanyagokkal kombinálva ismert módon gyógyszerkészítményeket, előnyösen tablettákat, szuppozitóriumokat, oldato- 40 kát készítünk. (Elsőbbsége: 1980. 03.01.) 9. Eljárás depresszió elleni és nyugtató hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamüyen a 3. igénypont . szerint előáüított (I) általános képletű vegyületből 46 — az (I)általános képletben Rj, R2, X, R3, R4, Y, R6 és R7 jelentése a 3. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásos hordozó és segédanyagokkal kombinálva, ismert módon gyógyszerkészítményeket, előnyösen tablettákat, szuppozitócn riumokat, oldatokat készítünk. ou (Elsőbbsége : 1980. 05.29.) 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 8
