185011. lajstromszámú szabadalom • Eljárás coccodiózis ellenes készítmény előállítására
1 2 185 011 Analízis C.^HgF.Nj-O,- képletre: számí1oU:r4f.70,H Z125.N 17,37%, talált: C 41,91, H 1,98, N 17,27%. 6. példa 2-amino-3,4 ’-dinitro-5-(trifluormetil)-2 ’-klórkarbanilidet úgy állítunk elő, hogy 1,1 g (0,005 mól) 3-nitro-5-(trifluormetil)-o-feniléndiamint 1,0 g (0,005 mól) 2-klór-4-nitrofenilizocianáttal reagál tatunk. Ilymódon 1,2 g terméket kapunk, amely 220—222°C- on olvad. Analízis C^HqCIF-N^O,-képletre: számított: C40,06,H2,16,N 16,67%, talált: C 40,11, H 2,11,N 16,48%. 7. példa 2-amino-3-nitro-3’,5-bisz(trifluormetil)4 ’-klórkar - banilidet úgy állítunk elő, hogv 2,2 g (0,01 mól) 2-amino-3-nitro-5-(trifluormetil)-o-feniléndiamínt és 2,2 g (0,01 mól) 4-klór-3-(trifluormetil)-fenilizocianátot reagáltatunk egymással. Ilymódon 1,8 g terméket kapunk, amely 214-216°C-on olvad. Analízis C. rHgClFjSLCK képletre: számított: C40,7b,H 2,05, N 12,66%, talált: C 40,90, H 2,04, N 12,67,%. 8. példa 2-amino-3-nitro-3’,5,5 ’-trisz(trifluormetil)karbanilidet úgy állítunk elő, hogy 1,1 g (0,005 mól) 3-nitro-5-(trifluormetil)-o-feniléndiamint és 1,4 g (0,005 mól) (3,5-bisz/trifluormetil/fenilkarbamoilkloridot reagáltatunk egymással. Analízis Cj^HgFgbLOo képletre számított: C40,35, H 1,92, N 11,76%, talált: C 40,52, H 1,82, N 11,78%. 9. példa 2-amino-3-nitro-2’,5-bisz(trifluormetil)4’-klórkarbanilidet úgy állítunk elő, hogy 3-nitro-5-(trifluormetil)-o-feniléndiaminból 2,2 g (0,01 mól) mennyiséget reagáltatunk 2,2 g (0,01 mól) mennyiségű 4-klór-2-(trifluormetil)-fenilizocianáttal. A termék olvadáspontja: 245—247°C. Analízis C. rHgClF^-N.Oo képletre számított: C40,7b, H 2,05, N 12,66%, talált: C 40,94, H 1,88, N 12,55%. 10. példa 2-amino-3-nitro-5-(trifluormeti])-2’-mefil4’-brómkaranilidet úgy állítunk elő, hogy 2,2 g (0,01 mól) 3-nitro-5-(trifluormetil)-o-feniléndiamint és 2,1 g (0,01 mól) 2-metil4-brómfenilizocianátot reagáltatunk egymással. A kapott termék 230—231 °C-on olvad. Analíz.is C.rH. ^BrF^N.Oo képletre: számított: C41,59, H 2,79, N 12,93%, talált: C 41,40, H 2,65, N 12,71%. 11. példa 2-amino-3-nitro-5-(triíluormetil)-2’,6’-dibróm4’-fluorkarbanilidet úgy állítunk elő, hogy 2,2 g (0,01 mól) 3-nitro-5-(trif!uormetil)-o-feniléndiamint és 2,6- -dit'róm4-fluorfenilizocianátot reagáltatunk egymással. A kapott termék 249—251°C-on olvad. Analízis Cj^HoBr^F^N.CK képletre: számított: C32759, H 1,56,N 10,86%, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 talált: C 32,64, H 1,39, N 10,76%. A cocddizozis ellenes készítményekben a karbanilid és a poliéter aránya 50 : 1 és 1 : ^.előnyösebben 10 : 1 és 1 : 10 között, például 2 :1 és 1 :2 között változik súlyarányban számítva. Jóllehet a találmány szerinti eljárással előállítható coccidiozis ellenes készítmények valamennyi madárfajtánál alkalmasak coccidiozis kezelésére, gazdaságossági szempontok figyelembevételével azonban csak a baromfiak, főként a tyúkok és pulykák coccidiozisának a visszaszorítására kerülnek alkalmazásra. Mivel a coccidiozis a bélcsatornát támadja meg, a találmány szerinti készítményeket orális beadásra alkalmas formában állítjuk elő. Az antibiotikus hatású poliéterek általában kis mértékben oldódnak vízben, éppen nátrium- vagy más só formában. Ennélfogva a gyakorlatban a poliéter/karbanilid-kombinációt inkább táplálék, mint ivóvíz keverékével együtt adjuk be az állatoknak. Ezen túlmenően az iparszerű baromfitenyésztésnél csupán egyetlen táplálékforrás szolgál az állatok élelemmel való ellátására, ezért a gyakorlatban a coccidiozis ellenes készítményeket az egész táplálékban elosztva adjuk be megfeleő koncentrációban. A szakterületen ismert, hogy abban az esetben, ha az állatok több táplálékforrásból kapják táplálékukat, elegendő, lia azok közül egybe keverjük be a találmány szerinti készítményt. A találmány szerinti eljárással előállított készítmények a hatóanyagokat széles koncentráció-tartományban tartalmazhatják. Általában a coccidiozis ellenes hatóanyagok, ha azok közül egynél több van jelen a készítményekben, ezek összmennyisége annyi, mintha egyetlen hatóanyag lenne jelen. Az alsó határ általában alacsonyabb, mint egymagukban jelenlévő komponensek esetén, az egyes komponensek mellékhatásainak a csökkentése érdekében. A találmány szerinti készítmények általában legalább 15 ppm és legfeljebb 25 súly% mennyiségben tartalmazzák a hatóanyagokat. Az egyes antibiotikus hatású poliéterek mennyisége az etetésre szánt eledelben a következő: 20 — 120 ppm monenzin, 25 - 100 ppm narazin, 35 — 125 ppm lazalocid, 25 — 100 ppm szalinomicin, 5— 15ppmA-204, 25 — 100 ppm lonomicin, A karbanilid-szárinazékot általában körülbelül 10—250 ppm, előnyösen körülbelül 25-100 ppm koncentrációban alkalmazzuk a baromfitáplálékban. A mennyiségeket lefelé szorítjuk, ha egynél több poliétert vagy egynél több karbanilidet használunk, így tehát a madárfajták közvetlen táplálására használandó tápszerekben a találmány szerinti készítményeket rendes körülmények között 15—450 ppm aktívanyag-mennyiségben alkalmazzuk. A találmány szerinti készítmények előnyös kiviteli alakban egy antibiotikus hatású poliétert és nikarbazin vagy 4,4’-dinitrokarbaniIidet tartalmaznak egyedüli coccidiozis ellenes hatóanyagként. Azok a készítmények, amelyek nikarbazint vagy 4,4’-dinitrokarbanilidet és monenzint tartalmaznak, mégpedig a monenzint kereskedelmi formában, amely főként A összetevőből áll és csak kis mennyiségben tartalmaz B összetevőt, különösen előnyös csoportját alkotják a találmány szerinti készítmé-5
