185009. lajstromszámú szabadalom • Eljárás trasz-2-szubsztituált 5-aril- 2,3,4,4a,5,9b-hexahiodro- 1H-pirido[4,3-b]indol-származékok előállítására
1 2 185 009 diszpergáljuk az olajban, majd 100—250 mesh lyukbőségű szitán átszűrjük, steril ampullákba töltjük és leforrasztjuk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás VI és VII általános képlettí hexahidro-y-karbolin-vegyületek - ahol a 4a- és 9b-helyzetű szénatomokhoz kapcsolódó hldroaénatomok egymáshoz képest transz-hely zetöek, X és Y azonos vagy különböző és hidrogénvagy fluoratomot jelentenek, Z hidrogén-, fluoratomot vagy métoxicsoportot jelent — és gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal j e 11 e m ez v e, hogy valamely általános képlettí te trahi dro-y-kar bólint, - ahol X, Y és Z jelentése a fenti - a reakció szempontjából közömbös oldószerben boránnal reagáltatunk, majd savvak kezelünk, és a kapott elegyből a VI és VII általános képletű vegyületeket - előnyösen kromatográfiás eljárással — szétválasztjuk, és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületét gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sójává alakítunk. 5 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal j e 1 1 e m ez v e, hogy oldószerként dietil-étert vagy tetrahidro-furánt használunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellem ez v e, hogy a boránnal való 1 a reagáltatást —10 C és 80 C között hajtjuk végre. 4. Az 1-3 igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a boránnal való reagáltatást 0°C és 65°C között hajtjuk végre. 5. Az 14. Igénypontok bármelyike szerinti eljá-15 rás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savként sósav és ecetsav keverékét használjuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal j e 11 e m e z v e , hogy azonos térfogatú ecetsavból és 5 mólos sósavból álló savkeveréket alkalmazunk. 20 7. Az 5. és 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciókeveréket visszafolyatás közben forraljuk. 4 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KODEX 8
