184999. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális 4''-dezoxi-4''-oxo-eritromicin előállítására
9 184999 10 NMR (S, CDClj): 5,66 (lH)t, 3,35 (3H)s, 2,35 (6H)s, 1,65 (3H)s és 1,51 (3H)s. Hasonló módon ugyanezt a terméket nyerjük a fent említett eljárással, ha a 2'-acetil-észter helyett ekvivalens mennyiségű 2'-propionil-4"-dezoxi-4"-oxo-eritromicin A-6,9-hemiketál-l 1,12-karbonátésztert alkalmazunk. Szabadalmi igénypont 1. Eljárás (I) általános képletű eritromicin A-származékok előállítására, mely képletben Rj 2—3 szénatomos alkanoilcsoport és R2 hidrogénatom vagy 2—3 szénatomos alkanoilcsoport, R3 hidrogénatom vagy R2 és R3 együttesen —CO— csoportot alkot, és R' hidroxilcsoport és R az R' csoportot hordozó szénatomhoz kapcsolódó kémiai kötés, vagy R' =0 csoport és R hidrogénatom, azzal a feltétellel, hogy ha R2 hidrogénatom, R is hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy vala-5 mely (II) általános képletű vegyületet, melyben R, R', Rj, R2 és R3 a fent megadott jelentésű, a) egy mól dimetilszulfoxiddal és egy mól trifluorecetsavanhidriddel —30 °C és —65 °C közötti hőmér-10 sékleten, valamely inert oldószerben reagáltatunk, vagy b) egy mól N-klór-szukcinimiddel és egy mól dimetilszulfoxiddal valamely inert oldószerben, 0 °C és —25 °C közötti hőmérsékleten reagáltatunk, majd az így kapott reakcióelegyet legalább mólegyenértéknyi trietilaminnal 15 kezeljük. 2 db ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 87.2043.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető : Benkő István vezérigazgató
