184992. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6'-(2,2-dimetil-4-fenil-5-imidazolidinon-1-il)-penicillanoil-oxi-metil-penicillanát-1,1-dioxid előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

dl)

184992

0

Bejelentés napja: (22) 1982. II. 25. ; (21) (586/82)

Elsőbbsége: (32)1981. III. 23. (31) (246,503)

(246,504)

(33) Amerikai Egyesült Államok

Nemzetközi osztályozás :

(51) NSZOj C 07 D 499/80

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (42) 1983. IX. 28. Megjelent: (45) 1987. VI. 30.

( Szabadalmi Tár ' )

Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73)

Crawford, Thomas Charles vegyész, Ledyard, Pfizer Inc., New York,

Sklavounos, Constantine vegyész, Waterford, Amerikai Egyesült Államok

Amerikai Egyesült Államok

(54) Eljárás 6'-(2,2-dimetil-4-feniI-5-imidazoMdinon-l-iI)-penicilIanoiI-oxr -metil-penicillanát-l ,1-dioxid előállítására

í

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletfl metándiol penicillánsavval alkotott bisz-észterének — ahol a képletben Y jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport és az imidazolidinon-oldallánc az alfa-amino-fenil-ecetsav D-alakjából származik — előállítására.

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy

(a) valamely (II) általános képletű vegyületet, amelyben Y jelentése a tárgyi kör szerinti, acetonnal reagáltatunk ; vagy

(b) valamely (III) általános képletű karbonsav só-2

ját — amely képletben Y jelentése a tárgyi kör szerinti és M jelentése nátrium-, kálium-, kalcium- vagy bárium-, tercier ammonium- vagy kvaterner ammónium-kation— valamely (IV) általános képletű vegyülettel, ahol — X 5 jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, 1—4 szénatomszámú alkán-szulfonil-oxi-csoport, benzol-szulfonil-oxicsoport vagy toluol-szulfonil-oxi-csoport — reagáltatunk ; vagy

(c) valamely (V) általános képletű karbonsav sóját — amely képletben M jelentése a fenti — valamely (VI) általános képletű vegyülettel — amely képletben Y és X jelentése a fenti — reagáltatunk.

10

184992