184976. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolin-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
17 184976 18 A 4. táblázat folytatása A példa sorszáma Y Rl Ra R* R* R5 —OR8 Sóképző sav HX Op. (°C) 69 5-Cl Me H H Me Me 2-OH _ 191—192 70 5-Cl Me H H Me Me 2-OH HBr 258 (Z) 71 5-Cl Me H 2-Me Me Me 5-OH HBr 247—250 (Z) 72 5-Cl Et H H Me Me 4-OH HBr 223—230 (Z) 73 6-Cl Et H H Me Me 4-OH HBr 267—270 (Z) 74 4-C1 Me H H Me Me 4-OH TsOH 246—248 (Z) 75 4-C1 Me H H Me Me 4-OH MsOH 270—272 76 4-Br Me H H H H 4-OH — 209—211 77 4-Br Me H H H H 4-OH HBr 254 (Z) 78 4-C1 Me 3-Cl 5-C1 Me Me 4-OH HBr 330 79 4-C1 Me H 3-OMe Me Me 4-OH (xH20) 163—166 80 4-C1 Me H 3-OMe Me Me 4-OH HBr 255—257 (Z) 81 4-C1 Me H 4-i-Pr Me Me 3-OH — 108—115 (Z) 82 4-C1 Me H 4-i-Pr Me Me 3-OH HBr 269 (Z) 83 5-Me Me H H Me Me 4-OH HBr 310—316 (Z) 84 6-Me Me H H Me Me 4-OH — 127—133 85 6-Me Me H H Me Me 4-OH HBr 293—296 (Z) 86 4-C1 Me H H H H 4-OH HCl 270—272 (Z) 87 4-Me Me H H Me Me 4-OH — 210 (Z) 88 4-C1 Et H H H H 4-OH HBr 165—168 (Z) 89 4-C1 Me H 3-Me H H 4-OH HBr 258—260 90 4-C1 Me H 3-Me H H 4-OH (xEtOH) 134—137 (Z) 91 4-C1 Me H 3-Cl H H 4-OH — 210—225 (Z) 92 4-CI Me H 3-Cl H H 4-OH HBr 293 (Z) 93 4-CI Me 3-Cl 4-Me H H 2-OH HBr 273 (Z) 94 4-C1 Me 3-Cl 4-Me H H 2-OH — 188—190 95 4-CI Me 3-t-Bu 5-t-Bu H H 4-OH — 239—240 96 4-CI Me 3-t-Bu 5-t-Bu Me Me 4-OH---228—229 97 4-CI Me 3-t-Bu 5-t-Bu H H 4-OH HBr 207 (Z) 98 4-CI Me 3-t-Bu 5-t-Bu Me Me 4-OH HBr 238 (Z) 99 4-CI Me 3-Me 5-Me Me Me 4-OH — 188—189 100 4-CI Me 3-Me 5-Me Me Me 4-OH HBr 266 (Z) 101 4-CI Me 3-Me 5-Me H H 4-OH HBr 250 (Z) 102 4-CI Me 3-Me 5-Me H H 4-OH — 233—234 103 4-CI Me H H —(CH2>4 — 4-OH HBr 276 (Z) 104 4-CI Me H H-(CH2)4 — 4-OH — 197—198 (Z)=bomlás közben. 5. táblázat A példa sorszáma Y R1 R* R* R1 R5 —OR" Sóképző sav HX Op. (°C) 105 4-Cl Me 3-Cl 5-Cl H H 4-OH HBr 286 (Z) 106 4-C1 Me H 3-Cl H H 4-OH HBr 199 (Z) 107 4-Cl Me H H H H 3-OH HBr 152 (Z) 108 4-Cl Me H H H 2-Bu 4-OH HBr 277 (Z) 109 4-Cl Me H H Et Et 4-OH HBr 276 (Z) 110 4-Cl Me 3-Cl 5-CI Me Me 4-OH HBr 264 (Z) 111 4-Cl Me H H Me Me 3-OH HBr 263 (Z) 112 4-Cl Me 4-Me 5-Cl H H 2-OH HBr 276 (Z) 113 4-Cl Me H H H H 2-OH HBr 182 (Z) 114 5-C1 Me H H Me Me 4-OH HBr 282 (Z) 115 5-C1 Me H H Me Me 2-OH HBr 248 (Z) 116 6-C1 Me H H Me Me 2-OH HBr 198 (Z) 117 5-C1 Me H H Me Me 2-OH HBr 261 (Z) (Z)=bomlás közben. 10
