184976. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolin-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
21 184976 vagy halogénatomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelentenek, R4 és R5 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt 4—6 tagú, telített, 1 N-atomot tartalmazó heterogyűrű, R6 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkanoilcsoportot jelent, és Y jelentése halogénatom vagy metilcsoport — valamint fiziológiailag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy aj valamely (II) általános képletü vegyületet — a (II) általános képletben R4, R5 és Y jelentése a tárgyi körben megadott és X kilépő csoportot jelent — a kondenzációt elősegítő reakciókörülmények között valamely (III) általános képletü tiokarbamiddal — a (III) általános képletben R1, R2, R3 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletü vegyületből — a (IV) általános képletben R1, R2, R3, R4, R5, R6 és Y jelentése a tárgyi körben megadott — vizet hasítunk le, vagy c) R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására — az (I) általános képletben R', R2, R3, R4, R5 és Y jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (V) általános képletü vegyületet — az (V) általános képletben R4, R5 és Ÿ jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (VI) általános képletü vegyülettcl — a (VI) általános képletben R1, R2és R3 jelentése a tárgyi körben megadott és X' kilépő csoportot jelent — reagáltatunk, vagy d) R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására — az (I) általános képletben R1, R2, R3, R4, R5 és Y jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (VII) általános képletü vegyületet — a (VII) általános képletben R1, R2, R3, R4, R5 és Y jelentése a tárgyi körben megadott, míg Z 1—4 szénatomos alkanoil- vagy alkilcsoportot jelent — hidrolizá- Iunk vagy szolvolizálunk, vagy e) R6 helyén 1—4 szénatomos alkanoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására egy, R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet acileziink, majd kívánt esetben egy, az a)—e) módszerek valamelyikével előállított (I) általános képletü vegyületet szerves vagy szervetlen savval savaddíciós sóvá alakítunk, vagy egy kapott sóból a bázist felszabadítjuk, vagy egy, R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet szervetlen vagy szerves bázissal fenolát-sóvá alakítunk, vagy egy ilyen sóból savval a bázist felszabadítjuk. (Elsőbbsége : 1981. 12. 29.) 2. Eljárás a szérum-lipoproteinek szintjét befolyásoló gyógyszerkéttítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti a)—e) eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletü tiazolinszármazékot — az (I) általános képletben R1, R2, R3, R4, R5 R6 és Y jelentése az 1. igénypolit tárgyi körében megadott — vagy annak sóját a gyógyszeriparban szokásos hordozó- és segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. XII. 29.) 3. Eljárás az (I) általános képletü tiazolin-származékok — az (I) általános képletben R1 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent, R2 és R3 azonos vagy eltérő jelentésűek és hidrogénvagy halogénatomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelentenek, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R6 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkanoilcsoportot jelent, és Y jelentése halogénatom vagy metilcsoport — valamint fiziológiailag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletü vegyületet — a (II) általános képletben R4, R5 és Y jelentése a fenti és X kilépő csoportot jelent — a kondenzációt elősegítő reakciókörülmények között valamely (III) általános képletü tiokarbamiddal — a (III) általános képletben R1, R2, R3 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletü vegyületből — a (IV) általános képletben R1, R2, R3, R4, R5, R6 és Y jelentése a tárgyi körben megadott — vizet hasítunk le, vagy c) R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására — az (I) általános képletben R1, R2, R3, R4, R5 és Y jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (V) általános képletü vegyületet — az (V) általános képletben R4, R3 és Y jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (VI) általános képletü vegyülettel — a (VI) általános képletben R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott és X’ kilépő csoportot jelent — reagáltatunk, vagy d) R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására — az (I) általános képletben R1, R2, R3, R4, R5 és Y jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (VII) általános képletü vegyületet — a (VII) általános képletben R1, R2, R3, R4, R5 és Y jelentése a tárgyi körben megadott, míg Z 1—4 szénatomos alkanoil- vagy alkilcsoportot jelent — hidrolizálunk vagy szolvolizálunk, vagy e) R6 helyén 1—4 szénatomos alkanoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására egy, R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet acilezünk, majd kívánt esetben egy, az a)—e) módszerek valamelyikével előállított (I) általános képletü vegyületet szerves vagy szervetlen savval savaddíciós sóvá alakítunk vagy egy kapott sóból a bázist felszabadítjuk, vagy egy, R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet szervetlen vagy szerves bázissal fenolát-sóvá alakítunk, vagy egy ilyen sóból savval a bázist felszabadítjuk. (Elsőbbsége : 1980. XII. 30.) 22 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
