184968. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin-származékok előállítására
23 184968 24 38. példa Kúpok előállítása céljából 15 súlyrész hatóanyagoi bedolgozunk 1300 súlyrész triglicerides kúp alapanyagba és a keverékből 15 mg hatóanyagot tartalmazó kúpokat készítünk. 39. példa Tablettákat állítunk elő a 36. példában leírt módon, hatóanyagként az alábbi kinolonok valamelyikét alkalmazva : a) l-metil-3-metil-szulfonil-metiI-4-kinolon, b) 7-klór-l-metil-3-metil-szulfonil-metil-4-kinolon, 15 c) 7-fluor-l-metil-3-metil-szulfonil-metil-4-kinolon, d) l,7-dimetil-3-metil-szulfonil-metil-4-kinolon. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás I általános képletű kinolon-származékok előállítására — a képletben n értéke 0, 1 vagy 2, R-! rövidszénláncú alkilcsoportot és R3 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, metoxi-, metil-tio-csoportot, halogénatomot vagy trifluor-metil-csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy a) olyan I'általános képletű vegyületek előállítására, amelynek képletében n értéke 0 vagy 2, egy II általános képletű vegyületet — amelynek képletében X kilépő csoportot, előnyösen halogénatomot vagy acetoxicsoportot jelent — CH3Se—metiitiolát anionnal vagy CH3Se02—metán-szulfinát anionnal reagáltatunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 2, egy III általános képletű kinolinium-sót — amelynek képletében Z egy kilépő csoportot, előnyösen halogénatomot és A® egy aniont jelent — hidrolizálunk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 2, egy V általános képletű vegyületet termikusán átrendezünk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, 5 amelyek képletében n értéke 1 vagy 2, egy VI általános képletű vegyületet — amelynek képletében n értéke 1 vagy 2 — alkilezünk ; kívánt esetben egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében n értéke 0, olyan I általános képletű vegyületté oxidálunk, 10 amelynek képletében n értéke 1 vagy 2. (Elsőbbsége: 1981. IX. 25.) 2. Eljárás az I általános képletű kinolon-származékok előállítására — a képletben n értéke 0, 1 vagy 2, R, rövidszénláncú alkilcsoportot és R3 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, metoxi-, metil-tio-csoportot, halogénatomot vagy trifluor-metil-csoportot jelent — 20 azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — a képletben Rj és R3 a fenti jelentésű, X kilépő csoport, előnyösen halogénatom vagy acetoxicsoport, CH3S9—metil-tiolát anionnal reagáltatunk, majd kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet, 25 amelynek képletében n értéke 0, oxidáljuk. (Elsőbbsége : 1980. IX. 26.) 3. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás foganatosítási módja az l-metil-3-metil-szulfonil-metil-4-kinolon 30 előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981. IX. 25.) 4. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületeket — amelyek képletében n, Rj és R3 az 1. igénypont-35 ban megadott jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított I általános képletű vegyiileteket a gyógyszerkészítésben szokásos módon, hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyszer- 40 készítménnyé elkészítjük. (Elsőbbsége: 1981. IX. 25.) 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 87.2040,66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató
