184967. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új O-szubsztituált piroszőlősav-oxim-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
15 184967 16 emellett R—A jelentése metil-, etil- vagy benzilcsoporttól eltérő —, valamint ezek fiziológiailag elviselhető sói, 1—4 szénatomos alkanolokkal képezett karbonsavészterei, valamint ammóniával és adott esetben hidroxi-, karboxivagy 1—4 szénatomos alkanoil-oxi-csoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkil-aminokkal képezett amidjai előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű hidroxil-amint — a képletben R és A jelentése a fenti — vagy sóját egy (III) általános képletű vegyülettel — a képletben Rr jelentése a fenti, X és X' jelentése halogénatom vagy alkoxicsoport vagy együtt egy oxigénatom és R' hidroxi-csoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport vagy adott esetben hidroxi-, karboxi- vagy 1—4 szénatomos alkanoil-oxi-csoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált aminocsoport — vagy sójával reagáltatjuk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyülelet — a képletben R és A jelentése a fenti és Y jelentése vala- 20 mely reakcióképes csoport — egy (III) általános képletű vegyülettel — a képletben X és X' együtt =N—OH képletű csoportot jelent és Rj és R'jelentése a fenti — reagáltatunk, és a reakciót követően adott esetben a kapott sav- 25 származékot az (I) általános képletű szabad savvá vagy kívánt esetben a kapott szabad savat a tárgyi körben megnevezett észterré, amiddá vagy valamely fiziológiailag elviselhető sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű piroszőlősav-oxim-származékok — ahol a képletben R és R, jelentése az 1. igénypontban megadott és A jelentése — CH=CH—CH2 csoport —, valamint ezek fiziológiailag elviselhető sói, 1—4 szénatomos alkanolokkal képezett karbonsavészterei, vala- 35 mint ammóniával és adott esetben hidroxi-, karboxivagy 1—4 szénatomos alkanoil-oxi-csoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkil-aminokkal képezett amidjai előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű hidroxil-amint vagy sóját, illetve olyan (IV) általános képletű vegyületet és (III) általános képletű vegyületet vagy sóját alkalmazzuk kiindulási anyagként, 5 ahol a képletekben A jelentése a tárgyi körben megadott, R, Y, Rj, X, X', R'jeleniése pedig az 1. igénypontban megadottakkal azonos. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű piroszőlősav-oxim-származékok — ahol a kép-10 letben R jelentése az 1. igénypontban, A jelentése a 2. igénypontban megadott és Rt jelentése etilcsoport vagy fluor-metil-csoport-, valamint ezek fiziológiailag elviselhető sói, 1—4 szénatomos alkanolokkal képezett karbonsavészterei, valamint ammóniával és adott esetben 15 hidroxi-, karboxi- vagy 1—4 szénatomos alkanoil-oxicsoporltal helyettesített 1—4 szénatomos alkil-aminokkal képezett amidjai előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű hidroxil-amint vagy sóját, illetve olyan (IV) általános képletű vegyületet és (III) általános képletű vegyületet vagy sóját alkalmazzuk kiindulási anyagként, ahol a képletekben R, jelentése a tárgyi körben megadott, R, Y, X, X' és R'jelentése az 1. igénypontban, A jelentése pedig a 2. igénypontban megadottal azonos. 4. Eljárás az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1—3 igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű piroszőlősav-30 -oxim-származékból — a képletben R, A és R[ jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy ezek fiziológiailag elviselhető sójából, 1—4 szénatomos alkanolokkal képezett karbonsavészteréből vagy ammóniával vagy adott esetben hidroxi-, karboxi- vagy 1—4 szénatomos alkanoil-oxi-csoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkil-aminokkal képezett amidjából a gyógyszerek előállításánál szokásos hordozó- és egyéb segédanyagokkal gyógyszerkészítményeket készítünk. 5 oldal ábrával N A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 87.2040.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató
