184948. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-szubsztituált4-oxo-PGIki1-es index alul -származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGALATI találmány

ÓD

184948

Nemzetközi osztályozás :

yff

A bejelentés napja: (22) 1981. IV. 14. (21) (965/81)

(51) NSZOj

C 07 D 307/935 C 07 C 177/00,

Módosítási elsőbbsége : (32) 1985. V. 25. (31) (7928/81)

ORSZÁGOS

Közzététel napja : (41) (42) 83.09.28.

TALÁLMÁNYI

( Szabadalmi Tár. ' , ;

HIVATAL

Megjelent: (45) 1987. VI. 30.

Feltalálók : (72) Szabadalmas : (73)

dr. Simonidesz Vilmos vegyészmérnök, Budapest, 24% Ivanics József vegyész- CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti mérnök, Budapest, 24% Galambos Géza, vegyészmérnök, Budapest, 24% Termékek Gyára, Rt., Budapest Pappné Behr Ágnes vegyészmérnök, Budapest, 12% dr. Kovács Gábor vegyészmérnök, Budapest, 8% Skopál Judit vegyészmérnök, Budapest, 4%

Szilágyi Ildikó vegyészmérnök, Ócsa, 4%

(54) Eljárás S-szubsztituált-4-oxo-PGIrSzármazékok előállítására

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás biológiailag aktív új, optikailag aktív és racém I általános képletű 5-szubsztituált-PGIj-származékok, valamint farmakológiailag el- 5 fogadható kationokkal képezett sói előállítására, oly módon, hogy

egy II általános képletű biciklusos hemiacetált nitrogénbázis katalizátor — és adott esetben oldószer — jelenlétében egy III általános képletű aktív metilén-szár- 10 mazékkal reagáltatunk,

majd a kapott I általános képletű 5-szubsztituált-PGI ,-származékokat kívánt esetben eiszappanosítással, sóképzéssel, acilezéssel valamely más, ugyancsak az I általános képlet fogalmi körébe tartozó vegyületté ala- 15 kítjuk.

A találmány tárgyát képező I általános képletű vegyületek új, önmagukban is hatásos vegyületek, 1—100 y/ml koncentrációban gátolják az ADP-vel, vagy arachidonsavval, vagy kollagénnel kiváltott vérlemezke aggre- 20 gációt, hatnak a keringésre, gátolják a gyomorsavszekréciót, hatnak a gasztrointesztinális rendszerre, és számos értékes farmakológiai tulajdonságot mutatnak.

W

I

184948