184943. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonil-karbamidok és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
17 184943 18 R1 jelentése 4—6 szénatomos alkilcsoport, cikloalkil-, alkil-cikloalkil-, dialkil-cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, cikloalkenil- vagy alkil-cikloalkenilcsoport, valamennyi cikloalkil és -alkinil-csoport 5—9 szénatommal, metil-ciklopentil-metil-, ciklohexenil-metil-, metoxi-ciklohexil-, bicikloheptil-, bicikloheptenil-, bicikloheptil-metil-, bicikloheptenil-metil-, nortriciklil-, adamantil- vagy benzilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely, a 4-helyzetben egy (II) általános képletű csoporttal szubsztituált, a képletben X és Y a tárgykörben megadott jelentésű, benzol-szulfonil-izocianátot, -karbaminsavésztert, -tiokarbaminsavésztert, -karbamidot, szemikarbazidot vagy -szemikarbazont egy R1—NH2 aminnal vagy annak sójával, R1 jelentése a tárgykörben megadott, reagáltatunk vagy valamely (III) általános képletű szulfonamidot, a képletben X és Y a tárgykörben megadott jelentésű, vagy annak sóját egy R’-szubsztituált izocianáttal, karbaminsavészterrel, tiokarbaminsavészterrel, karbaminsavhalogeniddel vagy karbamiddal reagáltatunk, b) valamely (II) általános képletű csoporttal, a képletben X és Y a tárgykörben megadott jelentésű, szubsztituált benzol-szulfonil-izokarbamidétert, -izotiokarbamidétert, -parabánsavat vagy halogénhangyasavamidot vagy valamely (IV) általános képletű csoporttal, a képletben X és Y a tárgykörben megadott jelentésű és Z jelentése 1—2 szénatomos alkilcsoport, szubsztituált benzol-szulfonil-karbamidot bontunk. c) valamely (II) általános képletű csoporttal szubszti" tuált benzol-szulfonil-tiokarbamidban, a képletben X és Y a tárgykörben megadott jelentésű, a kénatomot oxigénatomra cseréljük, előnyösen nehézfémoxidok vagy 5 sók, illetve oxidálószerek, célszerűen peroxidok vagy permanganátok segítségével, d) valamely (V) általános képletű benzol-szulfonil. . -karbamidot, a képletben Y és R' a tárgyi körben meg 10 adott jelentésű, a (VII) általános képletű sav, a képletben X a tárgykörben megadott jelentésű, reaktív származékával, előnyösen halogénszármazékával reagáltatunk, e) megfelelően szubsztituált benzol-szulfonil-haloge-15 nidet R1 -szubsztituált karbamiddal vagy annak alkálifém sójával reagáltatunk vagy megfelelően szubsztituált benzol-szulfinsav-halogenidet vagy savas kondenzálószer jelenlétében megfelelően szubsztituált szulfinsavat vagy annak alkálifém sóját N—R1—N'-hidroxil-kar-20 bamiddal reagáltatunk. 2. Eljárás a diabetes kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy vala mely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános kép-25 letű vegyületből, a képletben X, Y és R1 az 1. igénypontban megadott jelentésű, a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és stabilizálóanyagokkal kombinálva, ismert módon gyógyszerkészítményeket, előnyösen tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat készítünk. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 87.2038.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató
