184940. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirazol-5-karbonsav-származékok előállítására
13 184940 14 atomtól, metil-, izopropil-, ciklohexil-, benzil- vagy fenilcsoporttól eltérő lehet, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képlet ű vegyületet — ahol Rj, R2 és R3 jelentése a fenti, Z pedig halogénatomot, hidroxil- vagy 1—4 szénatomszámú alkiloxicsoportot jelent — a reakció szempontjából közömbös oldószerben vagy oldószer nélkül, adott esetben savmegkötőszer jelenlétében, valamely V általános képletű vegyülettel — ahol R4 és Q jelentése a fenti — reagáltatjuk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R3 jelentése hidrogénatom, Rx, R2 és r4 és Q jelentése pedig a fenti, valamely III általános képletű vegyületet — ahol R, és R2jelentése a fenti — a reakció szempontjából közömbös oldószerben valamely V általános képletű vegyülettel — ahol R4 és Q jelentése a fenti — reagáltatjuk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R3 jelentése hidrogénatom és Rj, R2 és R4 jelentése a fenti, Q jelentése pedig —NR5R6 ált. képletű csoport — ahol R5 és R6 jelentése a fenti — valamely IV általános képletű vegyületet — ahol Rt, R2, R3, R4 és R6 jelentése a fenti — önmagában, vagy valamely, a reakció szempontjából közömbös oldószerben, adott esetben savmegkötőszer jelenlétében, egy VI általános képletű szerves savval — amelyben R8 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, fenilcsoport vagy 1—3 (1—4 szénatomszámú) alkiloxicsoporttal helyettesített fenilcsoport — vagy annak valamely észterével, anhidridjével vagy savkloridjával reagáltatjuk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol Q jelentése 1—4 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkilidén-amino-, 5—7 szénatomszámú cikloalkilidén-amino-, helyettesítetlen, vagy 1—2 halogénatommal, vagy 1—3 1—4 szénatomszámú alkiloxicsoporttal helyettesített fenil-(l—4 szénatomos)-alkilídén-aminocsoport, vagy —NR5R6 általános képletű csoport — ahol R5 jelentése hidrogénatom, R6 jelentése pedig 1—4 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkil-, 5—7 szénatomszámú cikloalkil-, helyettesítetlen, vagy 1—2 halogénatommal helyettesített fenil-(l—4 szénatomos)-alkilcsoport, továbbá Rx, R2, R3 és R4 jelentése a fenti — valamely IV általános képletű vegyületet — ahol Rj, R2, Rj és R4 jelentése a fenti, R6 pedig hidrogénatomot jelent — valamely, a reakció szempontjából közömbös oldószerben vagy oldószer nélkül egy VI. általános képletű vegyülettel — ahol n=4—6 — vagy egy VIII általános képletű vegyülettel — ahol R9 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, Rj'jelentése pedig 1—4 szénatomszámú alkil-, fenil- vagy 1—2 halogénatommal vagy 1—3 1—4 szénatomszámú alkiloxicsoporttal helyettesített fenilcsoport — reagáltatjuk, majd az így kapott terméket adott esetben egy komplex fémhidriddel redukáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű vegyületet, amelynek képletében Z halogénatomot jelent, valamely, az acilezéseknél általában használatos szerves oldószerben, mint például dioxánban, tetrahidrofuránban vagy piridinben, savmegkötőként valamely tercier amint használva reagáltatunk az V általános képletű — ahol R4 és Q jelentése a fenti — vegyülettel. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötő anyagként az V általános képletű vegyület — ahol R4 és Q jelentése a fenti — legalább 1 mól feleslegét használjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű vegyületet, amelynek képletében Z hidroxilcsoportot jelent, apoláros oldószerként diklórmetánt, vízelvonó katalizátorként N,N'-diciklohexil-karbodiimidet használva reagáltatunk az V általános képletű — ahol R4 és Q jelentése a fenti — vegyülettel. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű vegyületet, amelynek képletében Z alkiloxicsoportot jelent, valamely rövidszénláncú alkanolban reagáltatunk az V általános képletű — ahol R4 és Q jelentése a fenti — vegyülettel. 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű vegyületet, amelynek képletében Z alkiloxicsoportot jelent, oldószer nélkül, olyan V általános képletű vegyülettel, ahol R4 és Q jelentése a fenti, reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 °C és az elegy forráspontja közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 8. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót klórozott szénhidrogénben vagy ilyen oldószerek keverékében hajtjuk végre. 9. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer nélkül hajtjuk végre. 10. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként dioxánt, tetrahidrofuránt vagy piridint, savmegkötőszerként pedig tercier amint használunk. 11. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 °C és az elegy forráspontja közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 12. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely 1—4 szénatomszámú alkanolban hajtjuk végre. 13. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót a VII vagy a Vili általános képletű — ahol n, R9 és R10 jelentése a fenti — vegyületet oldószerként használva hajtjuk végre. 14. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a komplex fémhidrides redukciót rövidszénláncú alkanolban hajtjuk végre. 15. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 °C és az elegy forráspontja közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
