184926. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karba-plrosztaciklinszármazékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (11) 184926 Nemzetközi osztályozás : w3|f Bejelentés napja : (22) 1979. X. 18. (21) (SchE—698) NSZOj C 07 C 177/00 Elsőbbsége : (33) 1978. X. 19. (32) (P 28 45 770 7) (31) Német Szövetségi Köztársaság ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: (41) (42) 83. IX. 28. Megjelent : (45) 1987. VI. 30. ( Szabadalmi Tár. ' . 1 ^^T-ULAJDON^^ Feltalálók : (72) dr. Skuballa Werner, dr. Radüchel Bernd, Vorbrüggen Helmut prof., dr. Mannesmann Gerda, Losert Wolfgang prof., dr. Casals Jorge, Nyugat-Berlin, Német Szövetségi Köztársaság Szabadalmas : (73) Schering AG., Nyugat-Berlin, WB és Bergkamen, DE (54) Eljárás új karba-prosztaciklinszármazékok előállítására 1 2 57 Kivonat A találmány tárgya eljárás az I általános képletű — mely képletben 5 Rt jelentése hidrogénatom vagy valamely 1—4 szénatomos alkilcsoport, A jelentése —CH2—CH2- vagy —CH=CH-csoport, W jelentése egy szabad, vagy tetrahidropiranilcsoporttal védett hidroxi-metilén-csoport vagy 10 CH3 } —c } OH 15 csoport, ahol a hidroxilcsoport a- vagy ß-helyzetfl lehet, D és E együttes jelentése közvetlen kötés, vagy D jelentése valamely 1—7 szénatomos alkiléncsoport, amely adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal 20 vagy 1—4 szénatomos alkilidéncsoporttal vagy halogénatommal helyettesített, E jelentése közvetlen kötés vagy —C = C-csoport, R2 jelentése valamely telített vagy telítetlen, 1—6 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport és 25 R3 jelentése hidroxilcsoport vagy tetrahidropiraniloxicsoport — prosztánszármazékok, és abban az esetben ha Rt jelentése hidrogénatom, ezek fiziológiailag elviselhető bázisokkal alkotott sói előállítására. 30 A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek vérnyomáscsökkentő, hörgőtágító hatásúak, alkalmasak a trombocita aggregálódás gátlására, és a megfelelő prosztaglandinokhoz képest nagyobb specifitást és tartósabb hatást mutatnak. COOR< (ÇH4)s CH A-W-D-E-Ra 184926