184916. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 5,6-ill 6,7-diszubsztituált PGI-L-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY (11) 184916 jfS É tk. Nemzetközi osztályozás : A bejelentés napja: (22) 1980. X. 27. (21) (2585/80) (51) NSZOj C 07 D 307/935 Közzététel napja : (41) (42) 1983. IX. 28. nn«7Ám« TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent : (45) 1987. V. 31. Feltalálók : (72) Szabadalmas : (73) dr. Tömösközi István oki. vegyész, 70%, CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti dr. Kovács Gábor oki. vegyészmérnök, 10%, Termékek Gyára Rt., Budapest dr. Horváth Károly oki. vegyész, 20%, Budapest (54) Eljárás új 5,6-, illetve 6,7-diszubsztituált PGI,-származékok előállítására 1 I (57) Kivonat Találmányunk tárgya eljárás az I általános képletű új 5,6-, illetve 6,7-diszubsztituált PGI ^származékok — ahol R1 1—4 szénatomos alkilcsoport, R2 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R3 1—4 szénatomos alkilcsoport, R4 3—7 szénatomos alkilcsoport, R3 és R6 közül az egyik hidrogénatom, a másik hidroxilcsoport — előállítására oly módon, hogy egy II általános képletű PGI2-származékot — ahol R1, R3 és R4 jelentése a fentiekben megadott és A és B együttesen egy további szén-szén kötést jelent, amely esetben C jelentése hidrogénatom, vagy B és C együttesen egy további szén-szén 2 kötést jelent, amely esetben A jelentése hidrogénatom — ozmium(VIII)-tetroxidot és kívánt esetben valamely oxidálószert, előnyösen terc-butil-hidrogén-peroxidot, kálium-klorátot vagy egy terc-amin-N-oxidot tartalma- 5 zó hidroxilezőszerrel reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott, és R2 helyen hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületet — ahol R1, R3 és R4 jelentése a fentiekben megadott és R5 és R6 közül az egyik hidroxilcsoport, a másik hidrogénatom — R2 helyén 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyület előállítására egy 1—4 szénatomos alkanollal reagáltatjuk Lewis-sav jelenlétében és kívánt esetben az epimereket előnyösen kromatográfiásan elkülönítjük. A találmányunk szerint előállított I általános kép- 15 letű vegyületek hasznos szintézis intermedierek gyógyszerhatóanyagok előállításához. A 10 184916
