184915. lajstromszámú szabadalom • Eljárás sztilbén-vegyületek cukor-származékainak előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

ÓD

184915

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 1980. VI. 18. (21) (1510/80)

Elsőbbsége: (32) 1979. VI. 21. (31) (5808/79)

(33) Svájc

Közzététel napja: (41) 1983. (42) IX. 28.

Nemzetközi osztályozás :

(51) NSZOj C 07 H 19/ 24

Szabadalmi Tár. ' TULAJDONÉMegjelent: (45) 1987. V. 31.

Feltalálók : (72)

dr. Bollag Werner orvos, Basel, Wyss Pierre-Charles vegyész, Muttenz, Svájc

Szabadalmas : (73)

F. Hoffmann-La Roche et. CO. AG., Basel, Svájc

(54) Eljárás sztilbén-vegyületek cukor-származékainak előállítására

1

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás sztilbén-vegyületek (I) általános képletű cukor-származékai előállítására (mely képletben *

R1 jelentése —CH2OH, —CH2OR6, —COR7 vagy —CONH2 csoport ;

R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkanoilcsoport ;

R3 és R4 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkanoilcsoport vagy R6 csoport ;

R5 jelentése kis szénatomszámú alkoxicsoport vagy egy OR6 vagy OR8 általános képletű csoport ;

R6 egy (A) képletű csoport ;

R7 jelentése hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxicsoport vagy egy OM általános képletű csoport, ahol M egy alkálifém-kationt jelent ;

R8 jelentése egy (B) képletű csoport ;

mimellett amennyiben R5 kis szénatomszámú alkoxicsoportot jelent, úgy R1 jelentése egy —CH2OR6 általá-2

nos képletű csoport, R2 jelentése hidrogénatom és R3 és R4 közül az egyik hidrogénatomot és a másik egy R6 csoportot képvisel ; és amennyiben R5 egy OR5 általános képletű csoportot jelent, úgy R1 jelentése egy —COR7 5 általános képletű csoport és R2, R3 és R4 jelentése kis szénatomszámú alkanoilcsoport ; és amennyiben R5 jetése egy OR8 általános képletű csoport, úgy R1 jelentése —CH2OH, —COR7 vagy —CONH2 csoport és R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú 10 alkanoilcsoport).

Az (I) általános képletű vegyületek előállítása pl. oly módon történik, hogy az R6, illetve R8 csoportot a megfelelő helyzetekben szabad hidroxilcsoportot tartalmazó cukor-származékokba bevisszük, majd adott esetben a 15 funkcionális csoportokat átalakítjuk.

Az (I) általános képletű új vegyületeket a gyógyászatban neoplazmák, akne, psoriasis és dermatózis kezelésére alkalmas készítmények hatóanyagaként alkalmaz- 20 hatjuk.

184915