184892. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7- [3- (4-dihidroxi-5-pirimidinil)-ureido]-acetamido - 3-tiometil-cef-3-ém- 4-karbonsav-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11)

184892

SZOLGALATI TALÁLMÁNY

jÉ

É

k

Nemzetközi osztályozás :

fPf

Bejelentés napja : (22) 1981. X. 9. (21) (2931/81)

(51) NSZOj C 07 D 501/46

Elsőbbsége: (33) 1980. X. 11. (32) (P 30 38 501.4) (31) Német Szövetségi Köztársaság

* -- -ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (42) 1983. IX 28. Megjelent : (45) 1987. VI. 30.

Szabadalmi Tár. ’ . \

nL_tulajdon£^^

Feltalálók :

(72) dr. Wetzel Bernd vegyész, Biberach/Riss, dr. Woitun Eberhard vegyész, Biberach/Riss, dr. Reuter Wolfgang vegyész, Laupertshausen, dr. Maier Roland vegyész, Biberach/Riss, dr. Lechner Uwe állatorvos, Ummendorf, dr. Goeth Hanns mikrobiológus, Biberach/Riss,

Német Szövetségi Köztársaság

Szabadalmas :

(73) dr. Kari Thomae GmbH, Biberach an der Riss,

Német Szövetségi Köztársaság

(54) Eljárás 7-{[3-(4-hidroxi-5-pirimidinil)-ureido]-acetamido}-3-tiometil-cef-3-ém-4--karbonsav-származékok előállítására

í

2

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás az I, illetve I' általános képletű, baktériumellenes hatású vegyületek és sóik előállítására. Ebben a képletben 5

A fenil-, 2-tienil-, 2-furil- vagy megadott módon helyettesített fenil-csoportot,

Y hidrogénatomot vagy metoxicsoportot,

Hét megadott módon helyettesített l,2,4-triazin-3-iI- vagy tetrazol-5-il-csoportot vagy (a) általános képletű csoportot jelent és ebben a csoportban n értéke 1, 2 vagy 3, Rj megadott helyettesítő csoport, továbbá —(CHjjnRj 2—4 szénatomos alkilcsoportot vagy 2,3-dihidroxi-propil-csoportot képvisel,

E hidrogénatomot vagy megadott védőcsoportot,

R ciklopropil-csoportot vagy

/R2-N<T általános kép- XH

letű csoportot jelent, amelyben R2 egyenes vagy ef

10

15

20

ágazó szénláncú, telített vagy telítetlen 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 3—6 szénatomos cikloalkil-csoport,

R továbbá —NH—Z—G általános képletű csoportot jelent, amelyben —NH—Z, —N—CH2—CH2—

H

vagy —N—(CH2)3-csoport és G hidroxi-, amino-I

H-karbonil-, amino-szulfonil-, amino-karbonil-amino-, acetil-amino-, metil-szulfonil-amino-, metil-szulfonil- vagy metil-szulfonil-csoport vagy —N—Z—G 4'-hidroxi-ciklo-amino-csoport,

I

H

R továbbá (b) általános képletű csoportot jelent, amelyben n értéke 0 vagy 1 és Rs és R4 egymástól függetlenül megadott helyettesítő csoportokat képvisel.

184892