184890. lajstromszámú szabadalom • Eljárás megnövelt stabilitású, antimikrobiális hatású készítmény előállítására
5 184890 6-hidroxid és sósav felhasználásával, majd az oldatot sterilizáljuk úgy, hogy átbocsátjuk bakteriális szűrőn. Az így kapott oldat 4 ml-nyi mennyisége az AJ vegyületből 0,5 g hatásegységet tartalmaz. 4—4 ml-es menyny iségek ben tehát az oldatot 18 ml térfogatú fiolákba öntjük, majd azokban fagyasztva szárítjuk, az AJ vegyüld megnövelt stabilitású készítményeit kapva. 3. példa Az AJ vegyületből 1 g hatásegységnyi mennyiséget tartalmazó készítményt állítunk elő a következőképpen : 10 000 rész g hatásegységnyi mennyiségű A) vegyületet, 312 súlyrész nátrium-foszfátot és 1000 súlyrész nátrium-benzoátot feloldunk injektálásra alkalmas desztillált vízben, majd a kapott oldat pH-ját 7,5 körüli értékre beállítjuk kis mennyiségű nátrium-hidroxid és sósav alkalmazásával. Az oldatot ezután sterilizáljuk úgy, hogy bakteriális szűrőn átbocsátjuk. Az így kapott oldatból 8 ml tartalmaz 1 g hatásegységnyi mennyiségű A) vegyületet. így 8—8 ml oldatot töltünk 25 ml térfogatú fiolákba, majd fagyasztva szárítást végzünk, az A) vegyület megnövelt stabilitású készítményeit kapva. 4. példa Az A) vegyületből 2 g hatásegységnyi mennyiséget tartalmazó készítményt állítunk elő a következőképpen : 10 rész g hatásegységnyi mennyiségű A) vegyületet és 1 súlyrész nikotinamidot feloldunk injektálásra alkalmas desztillált vízben, majd a kapott oldat pH-ját 7 körüli értékre beállítjuk kis mennyiségű nátrium hidroxiddal és sósavval. Az oldatot ezután sterilizáljuk úgy, hogy bakteriális szűrőn átbocsátjuk. Az így kapott oldatból 16 ml tartalmaz 2 g hatásegységnyi mennyiségű AJ vegyületet. így 16—16 ml oldatot töltünk 35 ml térfogatú fiolákba, majd fagyasztva szárítást végzünk, az AJ vegyület megnövelt stabilitású készítményeit kapva. 5. példa Az AJ vegyületből 1 g hatásegységnyi mennyiséget artalmazó készítményt állítunk elő a következőképpen : 1000 rész g hatásegységnyi AJ vegyületet, 10 súlyrész nátrium foszfátot, 48 súlyrész nátrium hidrogén foszfátot és 75 súlyrész nátrium benzoátot feloldunk injektálásra alkalmas desztillált vízben, majd a kapott oldat. pH-ját 7-re beállítjuk nátrium hidroxiddal és sósawalt Ezután az oldatot sterilizáljuk úgy, hogy bakteriális szűrőn átbocsátjuk. Az így kapott oldatból 8 ml tartalmaz 1 g hatásegységnyi AJ vegyületet. így az oldatból 8—8 ml-t töltünk 25 ml térfogatú fiolákba, majd fagyasztva szárítást végzünk, az AJ vegyületből 1 g hatásegységnyi mennyiséget tartalmazó, megnövelt stabilitású készítményt kapva. 6. példa Az AJ vegyületből 1 g hatásegységnyi mennyiséget tartalmazó készítményt állítunk elő a következőképpen : 20 rész g hatásegységnyi AJ vegyületet, 1 súlyrész nátrium-hidrogén-foszfátot és 1 súlyrész benzoesavat feloldunk injektálásra alkalmas desztillált vízben, majd a kapott oldat pH-ját 8 körüli értékre beállítjuk 0,2 n nátrium-hidroxid-oldattal. Az oldatot ezután sterilizáljuk úgy, hogy átbocsátjuk bakteriális szűrőn. Az így kapott oldatból 8 ml tartalmaz 1 g hatásegységnyi AJ vegyületet. így az oldatból 8—8 ml-t töltünk 25 ml-es fiolákba, majd fagyasztva szárítást végzünk, az A) vegyület megnövelt stabilitású készítményeit kapva. Szabadalmi igénypont Eljárás megnövelt stabilitású, antimikrobiális hatású, hatóanyagként D-7-[a-(4-hidroxi-6-metil-nikotinamido)-a-(4-hidroxi-fenil)-acetamido]-3-(l-metil-tetrazoI-5-il-tiometiI)-cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsót tartalmazó készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy injektálásra alkalmas oldatban feloldunk D-7-[a-(4-hidroxi-6-metil-nikotinamido)-«-(4-hidroxi-fenil)-acetamido]-3-(l-metil-tetrazol-5-iI-tiometiI)-cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsót és stabilizátorként 1 g hatásegységnyi D-7- -[a-(4-hidroxi-6-metil-nikotinamido)-a-(4-hidroxi-fenil)-acetamido]-3-(l-metil-tetrazol-5-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsóra vonatkoztatva 50—200 mg benzoesavat, nátrium-benzoátot vagy nikotinamidot, a kapott oldat pH-értékét 6 és 9 között beállítjuk és ezután az oldatot fagyasztva szárítjuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 87.2032.66*4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető: Ben kő István vezérigazgató
