184880. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-oxo-ß-laktám-antibiotikumok előállítására
(19) HU ' MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (ID 184880 Æ B k. Nemzetközi osztályozás : wggll Bejelentés napja : (22) 1981. IX. 9. (21) (2603/81) (51) NSZ03 C 07 D 498/04 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Elsőbbsége : (33) 1980. (32) IX. 17. (31) (187,862) Amerikai Egyesült Államok Közzététel napja: (41) (42) 1983. IX. 28. Megjelent: (45) 1987. V. 31. W Tár. % Feltaláló: (72) Kätner Allen Samuel kutató vegyész, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Szabadalmas : (73) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok (54) Eljárás l-oxa-B-laktám-antibioíikumok előállítására i (57) Kivonat A találmány tárgya eljárás I általános képletű vegyületek — ahol R jelentése a általános képletű -karboxiszubsztituált aril-metil-csoport, b vagy c általános képletű csoport, melyekben R' hidrogénatomot, hidroxil-, védett hidroxil-, acetoxi-, C,—C3 alkilcsoportot vagy halogénatomot és Rj hidrogénatomot vagy karboxilvédő csoportot jelent, és R° hidrogénatomot vagy metoxicsoportot és Rí'hidrogénatomot vagy karboxilvédő csoportot jelent — ' és — ha R, és R,' jelentése hidrogénatom — e vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására. E vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy egy II általános képletű vegyületet — ahol X klór-, bróm- vagy jódatomot, R° hidroxil- vagy metoxicsoportot, R, karbonsavvédő észtercsoportot és R2 karbonsavból származó acilcsoportot jelent, azzal a kikötéssel, hogy ha R2-t amino-, hidroxil- vagy karboxilcsoport szubsztituálja, e csoportokat először valamely szokványos amino-, hidroxil- vagy karboxilvédő csoporttal megvédjük — 2 III képletű l-ciano-metil-lH-tetrazol-5-tiollal reagáltatunk k özömbös oldószerben. A találmány szerint előállított vegyületek széles spekt- 5 rumú antibiotikumok és parenterálisan alkalmazva Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok okozta fertőzések leküzdésére alkalmasak. N —N I 11 H— S-A -N (111) 25 Ijl CH2CN 184880
