184870. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,5-interfenilén-prosztaciklin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

dl)

184870

Bejelentés napja: (22) 1981. VIII. 5. (21) (2268/81)

Nemzetközi osztályozás :

(51) NSZOg C 07 D 307/935 C 07 C 177/00

Elsőbbsége: (33) 1980. VIII. 8. (32) (P 30 29 984.4) (31) Német Szövetségi Köztársaság

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (42) 1983. IX. 28. Megjelent: (45) 1987. V. 31.

fir' Szabadalmi Tár.

TULAJDONÉ-"^

Feltalálók: Szabadalmas:

(72) dr. Seipp Ulrich vegyész, Aachen, dr. Vollenberg Werner vegyész, Stolberg, dr. Müller Bernd állatorvos, Aachen, dr. Michel Gudrun gyógyszerész, Aachen, Német Szövetségi Köztársaság

(73) Grünenthal GmbH, Stolberg/Rhld, Német Szövetségi Köztársaság

(54) Eljárás 1,5-interfemlén-prosztaciklin-származékok előállítására

í

(57) Kivonat

A találmány szerint (I) általános képlet ű 1,5-interfenilén-prosztaciklin-származékokat (mely képletben a fenilgyűrű a kettőskötéshez viszonyítva E- vagy Z-konfigurációjú és az R2-csoportot is hordozó szénatom 15RS- vagy S-konfigurációjú lehet ;

R1 jelentése hidrogénatom, gyógyászati szempontból elviselhető kation vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport ;

A jelentése — CH2—CH2— vagy transz-(CH=CH)csoport ; és

B jelentése valamely (VI) általános képletű 5—9 szénatomos alkilcsoport, ahol R3 és R4 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, metilvagy etilcsoport ;

2

vagy B a 4'-helyzetben adott esetben metil- vagy etilcsoporttal helyettesített ciklohexilcsoportot képvisel)

5 állítunk elő oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, a kapott (IV) általános képletű vegyületet brómozzuk vagy jódozzuk és ciklizáljuk, majd a kapott

(V) általános képletű vegyületből hidrogén-halogenidet 10 hasítunk le (a képletben A, B, R2 a fenti ; R5 és R5' hidrogénatom vagy védőcsoport ; R6 hidrogénatom vagy alkilcsoport; R7 alkilcsoport és X bróm- vagy jódatom).

Az (I) általános képletű új vegyületek a gyógyászat- 15 ban vérlemezkeaggregációgátló és vérnyomáscsökkentő hatású készítmények hatóanyagaként alkalmazhatók.

184870