184859. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(/alkoxi-karbonil/-alkil-amino)-3-/szubsztituált-fenoxi/-2-propanol-származékok előállítására

17

184859

18

c) egy VI általános képletű vegyületet — amely képletben R4 és R5 jelentése az előbb megadottakkal azonos — reagáltatunk egy VII általános képletű vegyülettel — amely képletben R3, Z és X1 jelentése az előbb megadottakkal azonos — ; vagy 5

d) egy VI általános képletű vegyületet — amely képletben R4 és R5 jelentése az előbb megadottakkal azonos — reagáltatunk egy VIII általános képletű vegyülettel — amely képletben R3 jelentése az előbb megadottakkal azonos —; vagy 10

e) egy olyan I általános képletű vegyületet — amely

képletben R3, R4és R5 jelentése az előbb megadottakkal azonos, és amely vegyületben lehasítható benzilcsoport van az aminocsoport nitrogénatomján — debenzilezünk ; vagy 15

f) egy X vagy XI általános képletű Schiff-bázist vagy a XI általános képletű vegyületnek megfelelő XII általános képletű ciklikus tautomert — amely képletekben R3, R4 és R5 jelentése az előbb megadottakkal azonos,

és a XI és XII általános képletű vegyületek egyidejűleg 20 egymás mellett létezhetnek — redukálunk, előnyösen nátrium-bórhidriddel ; vagy

g) egy XIII általános képletű vegyületben — amely képletben R3, R4 és R5 jelentése az előbb megadottakkal azonos — az oxo-csoportot hidroxilcsoporttá redu- 25 káljuk, előnyösen nátrium-bórhidriddel ; vagy

h) egy XIV általános képletű vegyületet — amely képletben R4 és R5 jelentése az előbb megadottakkal azonos, X2 jelentése (c) vagy (d) általános képletű csoport, utóbbi csoportban Y könnyen lehasítható cső- 30 port, előnyösen kevés szénatomos alkoxicsoport « észterezünk, illetve átésztergzünk ;

és kívánt esetben egy kapott szabad bázist gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sójává, illetve egy kapott savaddíciós sót szabad bázissá alakítunk. 35

2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás foganatosítási módja 3-{[3-(2-ciano-fenoxi)-2-hidroxi-propil]-amino}-propionsav-etílészter és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket 40 reagáltatunk.

3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 3[{[3-[2-(N-metil-karbamoil-metoxi)fenoxi]-2- -hidroxi-propil}-amino]-propionsav-etilészter és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására 45 azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 3- {[3-(3-ciano-fenoxi)-2-hidroxi-propil]-amino}-propionsav-etilészter és gyógyszerészetileg elfogadható 50 savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 3-{[3-{3-[2-(N'-izopropil-ureido)-etil]-fenoxi}-2- 55-hidroxi-propil]-amino}-propionsav-etilészter és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 3- {[3-(3-metil-fenoxi)-2-hidroxi-propil]-amino }-propionsav-etilészter és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 3-f {3-[2-alliI-4-(karbamoil-metil)-fenoxi]-2-hidroxi-propil}-aminol]-propionsav-etilészter és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 3- {[3-(2-ciano-4-metoxi-fenoxi)-2-hidroxi-propil]-amino}-propionsav-etilészter és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

9. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 3- {[3-(3-metoxi-fenoxi)-2-hidroxi-propil]-amino}-propionsav-etifészter és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

10. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 3- {[3-(2,3-dimetil-fenoxi)-2-hidroxi-propil]-amino}-propionsav-etilészter és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

11. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 3-{[3-(2-ciano-fenoxi)-2-hidroxi-propil]-amino}-propionsav-propilészter és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

12. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 3- {[3-(2-ciano-fenoxi)-2-hidroxi-propil]-amino }-propionsav-pentilészter és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

13. Eljárás hatóanyagként I általános képletű l-{[(alkoxi-karboniI)-alkiI]-amino }-3-(szubsztituált fenoxi)-2- -propanol-származékot — R3, R4 és R5 az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyaggal együtt feldolgozzuk.

4 lap képletekkel

A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 87.2029.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató

10