184853. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-kinolin-karboxamid származékok előállítására
17 184453 18 tiazolilcsoportot tartalmazó (V) vagy (IX) általános képletű vegyületet használunk kiindulási anyagként. (Elsőbbsége: 1980. V. 19.) 9. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított (I') általános képletű 5 vegyületet — a képletben X 5-, 6-, 7- vagy 8-heIyzetű helyettesítő és halogénatomot vagy trifluor-metilcsoportot jelent, R’j jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 10 R’2jelentése hidrogénatom vagy öttagú, adott esetben benzolgyűrűvel kondenzált, nitrogénatomot és második heteroatomként oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoport, fenilcsoport, píridilcsoport vagy dihidrotienilcsoport, és 15 ezek a csoportok adott esetben fenil-, 1—4 szénatomot alkil-, trifluor-metilcsoporttal vagy halogénatommal helyettesítettek vagy R’, és R’2 együtt az R’2 jelentésénél meghatározott gyűrűs csoportok valamelyikét jelentik, amikor a gyűrűs 20 csoport a nitrogénatomhoz kettős kötéssel kapcsolódik, azzal a megkötéssel, hogy jelentésük fenilvagy piridilcsoporttól eltérő, R3 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, 25 R4 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, R5 halogénatomot jelent, azzal a megkötéssel, hogy R4 és R5 egyidejű jelentése fluoratomtól eltérő — a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. V. 18.) 10. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 3. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben X, R3, R4 és Rj jelentése az (I') általános képletnél megadott, R, hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, R2 jelentése adott esetben 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesített tiazolil-, 4,5-dihidro-tiazolil-, piridil-, oxazolil-, izoxazolil- vagy imídazolilcsoport vagy pedig adott esetben halogénatom, 1—4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy trifluor-metilcsoport helyettesítők közül legalább eggyel helyettesített fenilcsoport — a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. V. 19.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítás) módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 2-(diklór-metil)-4-hidroxi-N-(2-tiazolil)-8-(trifluor-metil)-3- -kinolin-karboxamidot használjuk. (Elsőbbsége: 1980. V. 19.) 4 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 87.2029.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető : Benkő István vezérigazgató