184851. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5-diaril-Ó-(polifluor-alkil)-1H-pirrol-2-metán-aminok és a vegyületeket tartalmazó gyulladásgátló gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (11) 184851 Nemzetközi osztályozás : k, Bejelentés napja: (22) 1981. IV. 17 (21) (1016/81) (51) Elsőbbsége: (33) 1980. IV. 18. (141 664) C 07 D 207/321 C 07 D 401/12 (32) 1981. III. 4. (237 538) Amerikai Egyesült Államok ír Közzététel napja: (41) (42) 1983. IX. 28. í . Szabadalmi Tár. ’ * Megjelent : (45) 1987. V. 31. x'^ülajdona>.Jy Feltaláló : Szabadalmas : (72) Cherkofsky Saul Carl vegyész, Wilmington, (73) E. I. Du Pont De Nemours Amerikai Egyesült Államok and Company, Wilmington, Amerikai Egyesült Államok (54) Eljárás 4,5-diaril-a-(polifluor-alkiI)-lH-pirrol-2-metán-amidok és a vegyületeket tartalmazó gyulladásgátló gyógyászati készítmények előállítására í (57) Kivonat A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek — ahol Rt jelentése hidrogénatom vagy 1—2 szénatomos alkilcsoport, R2 és Rj jelentése egymástól függetlenül 3-piridil- vagy (1) általános képletű csoport — ahol X jelentése hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom, 1 —2 szénatomos alkil-, 1—2 szénatomos alkoxi-, di-(1—2 szénatomos alkil)-amino-csoport vagy CH3S- csoport, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, trifluormetil-csoport, —CF2H vagy —CF2C1 csoport, azzal a megkötéssel, hogy R4 és R5 közül csak az egyik lehet hidrogénatom, R6 jelentése hidrogénatom, 1—2 szénatomos alkil- vagy benzilcsoport és R7 jelentése hidrogénatom, vagy 1—2 szénatomos alkil-2 csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha R4 vagy R5 jelentése hidrogénatom, akkor R7 is hidrogénatom— előállítására oly módon, hogy 5 a) valamely (II) általános képletű 2,3-diaril-pirrolt — ahol R,, R2, Rj és R6 jelentése a fenti — R4C(R5)= =NR7 általános képletű polifluorozott ketonnal reagálatunk — ahol R4, R5 és R7 jelentése a fenti, azzal a negkötéssel, hogy R4 és R5 hidrogénatomtól eltérő — 10 idolt esetben savas katalizátor jelenlétében, vagy b) az R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) áltaános képletű vegyületek — ahol a többi szubsztituens jelentése a fenti — előállítására, valamely (III) általános -cépletű l-(4,5-diaril-l H-pirrol-2-il)-polifluor-l-alkanon- 15 oximot — ahol RJ; R2, R3 és R6 jelentése a fenti és R4 jelentése hidrogénatomtól eltérő — redukálószerrel, előnyösen lítium-alumínium-hidriddel kezelünk. Az (I) általános képletű vegyületek gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatásúak. 184851
