184848. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidodiszulfamidok és a vegyületeket tartalmazó antiallergiás gyógyászati készítmének előállítására
1 184 848 2 R1 jelentése hidrogén-, bróm- vagy klóratom, nitro-, metil-, trifluormetil- vagy metoxicsoport, és R2 jelentése hidrogén- vagy klóratom vagy metilcsoport, 5 azzal a megkötéssel, hogyha R2 jelentése klóratom, akkor R, jelentése klóratom, metil- vagy trifluormetilcsoport és ha R2 metilcsoport, akkor Rj jelentése metilcsoport - vagy alkálifémsóik előállítására azzal jellemezve, hogy valamely VI általános képletű to tetrahidroizokinolint - ahol X és Y jelentése 3 fenti — bisz-(klórszulfonil)-imiddei reagáltatjuk nem nukleofil szerves bázis jelenlétében és kívánt esetben a vegyületek alkálifémsóját képezzük. (Elsőbbsége: 1980. 06. 13.) 15 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás a II általános képletű vegyületek — ahol X2 jelentése hidrogénatom, vagy klóratom, R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, Rí jelentése hidrogén-, bróm-, klóratom, nitro-, metil-, trifluormetil-, vagy metoxicsoport és R2 jelentése hidro- 20 génatom, klóratom vagy metilcsoport, azzal a megkötéssel, hogyha R2 jelentése klóratom, akkor R, jelentése klóratom, metil- vagy trifluormetiicsoport és ha R2 jelentése metilcsoport, akkor Rt jelentése metilcsoport — vagy alkálifémsóik előállítására, azzal jellemezve, 25 hogy valamely A általános képletű tetrahidroizokinolint — ahol R, Rt, R2 és Xj jelentése a fenti - nem nukieofil szerves bázis jelenlétében bisz-(klórszulfonil)-imiddel reagáltatjuk és kívánt esetben a vegyület alkálifémsóját képezzük. 30 (Elsőbbsége: 1980.06. 13.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás IV általános képletű vegyületek — ahol X3 jelentése hidrogénatom, vagy klóratom, R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, Rí jelentése hidrogén-, bróm- vagy klóratom, nitro-, 35 metil-, trifluormetil- vagy metoxicsoport, R2 jelentése hidrogén- vagy klóratom vagy metilcsoport, azzal a megkötéssel, hogyha R2 jelentése klóratom, akkor Rj jelentése klóratom, metil- vagy trifluormetiicsoport és ha R2 jelentése metilcsoport, akkor Rt jelentése metilcsoport 40 — vagy alkálifémsóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely VII általános képletű vegyületet - ahol R, Rí, R2 és X3 jelentése a fenti — nem nukleofil szerves bázis jelenlétében bisz-(klórszulfonil)-imiddel reagáltatunk és kívánt esetben a vegyületek alkálisóját 45 képezzük. (Elsőbbsége: 1980. 06. 13.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás V általános képletű vegyületek — ahol X4 jelentése klóratom, R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, Rt jelentése hidrogén-, 50 bróm- vagy klóratom, nitro-, metil-, trifluormetil- vagy metoxicsoport és R2 jelentése hidrogénatom, klóratom vagy metilcsoport, azzal a megkötéssel, hogyha R2 jelentése klóratom, akkor Ra jelentése klóratom, metil- vagy trifluormetiicsoport és ha R2 jelentése metilcsoport, 55 akkor Rt jelentése metilcsoport — vagy alkálifémsóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely VIII általános képletű vegyületet - ahol R, R(, R2 és X4 jelentése a fenti - nem nukleofil szerves bázis jelenlétében bisz-(klórszulfonil)-imiddel reagáltatunk és kívánt esetben a vegyületek alkálifémsóját képezzük. (Elsőbbsége: 1980. 06. 13.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy nem nukleofil szerves bázisként trie tilamint használunk. (Elsőbbsége: 1980.06. 13.) 6. Eljárás a II általános képletű vegyületek - ahol X, jelentése hidrogénatom, R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, Rt jelentése hidrogén, bróm-, klóratom, nitro-, metil-, trifluormetiicsoport, vagy metoxicsoport, R2 jelentése hidrogén-, klóratom, vagy metilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha R2 klóratom, akkor R, jelentése klóratom vagy metilcsoport vagy trifiuormetilcsoport és ha R2 jelentése metilcsoport, akkor Rt jelentése metilcsoport - vagy alkálifémsóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely A általános képletű tetíahidroizokinolint — ahol R, R], R2 és X, jelentése a fenti - nem nukleofil szerves bázis jelenlétében bisz-fklórszulfonilj-imiddel reagáltatunk fés kívánt esetben a vegyüld alkálifémsóját képezzük. (Elsőbbsége: 1980.04. 14.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N,N'-bisz-[7-(3-klórbenzoiaminoszulfonil)-l, 2, 3, 4- -tetrahidroizokinolilj-diszulfonilimid előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-(3-klórbenzolaminoszulfonil)-l ,2,3,4- -teírahidroizokinolint bisz-(klórszulfmilimiddel) reagáltatunk nem nukleofil szerves bázis jelenlétében. (Elsőbbsége: 1980.04. 14.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy nem nukleofil szerves bázisként trietilamint használunk. (Elsőbbsége: 1980. 04. 14.) 9. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 7-(3-klórbenzolaminoszulfonil)-1, 2, 3, 4-tetrahidroizokinolin és a bisz-(klórszulfonil)-imid reakciótermékét híg ásványi savval kezeljük. (Elsőbbsége: 1980. 04. 14.) ! 0. Eljárás antiallergiás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely 1. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületet - ahol X, Y jelentése az 1. igénypontban megadott — a szokásos gyógyászatilag elfogadható hordozókkal és kívánt esetben egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé készítjük ki. (Elsőbbsége: 1980.06. 13.) 1 1. Eljárás antiallergiás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely 6. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületet - ahol X, Y jelentése a 6. igénypontban megadott- a szokásos gyógyászatilag elfogadható hordozókkal és kívánt esetben egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé készítjük ki. (Elsőbbsége: 1980. 04. 14.) 5 db ábra 65 9
