184846. lajstromszámú szabadalom • Eljárás homociromsav-oligoribozid-származékok előállítására
1 184 846 2 4. példa Streptococcus mutánsok megkötődésének gátlása Különböző koncentrációkban szacharózt tartalmazó Heart Infusion húslét (Difco) autoklávba helyeztünk, és aszeptikusán különböző mennyiségű homocitromsavoligoribozid oldatot (szűrt és sterilizált) vagy kontroll gyanánt steril vizet adtunk hozzá (a végső térfogat 3,0 ml; a végső koncentrációk az 1. táblázatban láthatók). Mindegyik kémcsövet beoltottuk 1.10s CFU Az alábbiakban ismertetjük az ábrák tartalmát. J. ábra: A találmány szerinti homocitromsav-oligoribo/id-nátriumsó 13 C NMR-színképét mutatja. 2 ábra: A találmány szerinti homocitromsav-oiigo- 5 ribozid-nátriumsó ! H NMR-színképét mutatja. 3. ábra: A találmány szerinti homocitromsav-oligoribozid-nátriumsó IR-színképét mutatja. 4 ábra: A homocitromsav-oligoribozid-nátriumsó koncentrációja és a dextránszacharáz aktivitására kifejtett gátlás [%] közötti összefüggést mutatja. I. táblázat Homocitromsav-oligoribozidszármazék (nátriumsó) koncentrációja [mikrogramm/ml] Szacharóz koncentrációja [%] 0,5 1,0 2,0 Zavarosság (600 nm) Százalékos gátlás Zavarossá g (600 nm) Százalékos gátlás Zavarosság (600 nm) Százalékos gátlás 0 0,617 ___ 0,595 __ 0,502 — 50 0,510 17 0,340 43 0,333 33 100 0,249 60 0,173 71 0,132 73 Streptococcus ATCC 27607 mutánssal, melyeket egy éjszakán át 37 °C-on termeltünk Brain Heart Infusion húslében (Difco) és 14 órán át levegőtől elzárva inkubáltunk 37 °C-on. A kémcsöveket a vízszinteshez képest 30 °C-os szögben helyeztük el. A nem megtapadt sejteket eltávolítottuk úgy, hogy a táptalajt leöntöttük, és a vizsgálati 35 kémcsövet háromszor 3 ml 50 mM foszfátpufferrel (pH = 6,0) mostuk. A megkötődött táblát (oldhatatlan dextrán és az oldhatatlan dextrán képződése eredményeképp kialakult sejt alakú aggregátumok) mechanikus keveréssel, valamint a felület üvegbottal való kaparásával 40 3 ml fent ismertetett foszfátpufferben szuszpcndáltuk. A szuszpenzió zavarosságát 600 nm-en mértük. Az eredmények az 1. táblázatban láthatók. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) kcpletű homocitromsav-oligoribozidszármazék és e vcgyület sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a homocitromsav-oligoribozid-származékot valamely, a Streptomyces genusba tartozó törzs (deponálási szám: ATCC: 31820) táptalajából fermentáció után különítjük el. 2. Eljárás fogszúvasodást gátló gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) képletű hatóanyag-származékot vagy ennek sóját a gyógyászatban ismert vivő- és segédanyagokkal elegyítjük, és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 4 db ábra 5
