184835. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefém-karbonsav-származék kristályos pentahidrátjának előállítására
(19) HU SZABADALMI ’184 835 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 80. 10.01. (21) (2393/80) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: GB 79.10.02. (79 34204) A közzététel napja: (41 ) (42) 84.01. 28. Megjelent: (45) 87.05.29. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOj C 07 D 501/56 sf atótmányi H,\ Szabadalmi Tár. ^ TULAJDON^Feltalálóik}: (72) Brodie Alastair Couper, kutató vegyész, ïckenham, Wetherill .ubrey Lewis, kutatóvegyész, North Wembley, GB Szabadalmas: (73) Glaxo Group Limited, London, GB (54) ELJÁRÁS CEFEM-KARBONSAV-SZÁRMAZÉK KRISTÁLYOS PENTAHIDRÁTJÁNAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új, kristályos formájú (I) képletü (6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-aminotiazol-4-il)-2-(2-karboxi -prop-2 -oxi -imino)-acetarnido] -3 -(1 -piridinium-metil)-cef-3-em-karboxilát-pentahidrát előállítására. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy a (6R,7R)-7-[(Z)-2 -(2 -aminotiazol-4-il)-2-(2 -karboxi-prop-2-oxi-imino)-acetamido]-3-( 1 -piridinium-metil)-cef-3-em-4-karboxilát valamely savval vagy bázissal képezett sójának valamely vizes közeggel készített oldatát 2,7 és 4,8 közötti pH-értékre állítjuk be, majd a kívánt pentahidrátot kikristályosítjuk. A fenti cefalosporin-típusú antibiotikum új pentahidrátja kristályos szerkezetű, kitűnő stabilitású és nagy tisztasági fokban előállítható termék, amely a vízmentes antibiotikum gyógyászati hatásának teljes megtartása mellett igen előnyös gyógyszer-technológiai tulajdonságokkal rendelkezik, jól tárolható és különösen jó hatású olyan mikroorganizmusokkal szemben is, amelyek a szokásos 0-laktám-típusú antibiotikumokkal nehezen küzdhetőkle.
