184828. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklohexán-karbonsav-származékok előállítására
1 184 828 2 4. A gyomomedvkiválasztásra kifejtett hatás vizsgálata 160—180 g súlyú Spraguc-Dawley törzsbe tartozó hím patkányoktól a vizsgálat megkezdése előtt 20 órán keresztül megvonjuk a táplálékot, ugyanakkor tetszés 5 szerinti mennyiségű vízzel látjuk el őket. Éteres altatás közben Shay et al (Gastroenterology 5, 43 [1945]) szerint a hasukat felvágjuk és az alsó gyomorszájat elkötjük. A vizsgálandó anyagokat közvetlenül az alsó gyomorszáj elkötése után intraperitoneálisan adagoljuk. 10 3, 6 illetve 12 óra elteltével a patkányokat megöljük és gyomrukat eltávolítjuk. A gyomorsavat összegyűjtjük és meghatározzuk térfogatát. A gyomorsavat ezután szobahőmérsékleten 1300 g értékkel centrifugáljuk 10 percig. Meghatározzuk a felülúszó összes savasságát és peptikus aktivitását. Az összes savasságot 0,01 n nátriumhidroxid-oldattal való titrálással határozzuk meg. A peptikus aktivitást Anson et al (J. Gen. Physiol. 22, 79-89 [1938]) szerint határozzuk meg. Az eredményeket az 5. -7. táblázat tartalmazza. Az összes savasságot a titrálási térfogattal (ml), a peptikus aktivitást a megfelelő kristályos pepszin súlyával (mg) jellemezzük. 5. táblázat (3 órával a kísérlet után) Vizsgált vegyületek Dózis (mg/kg) Gyomortartalom Patkányok száma Térfogat Sav mennyisége Pepszin mennyisége (ml) változás (%) (Mk g) változás (%) (mg) változás (%) Kontroli _ 5 2,9 ± 0,2 _ 82,6 ± 10,6 _ 5,8 ±0,9 _ 1. vegyidet 300 5 0,5 ± 0,2 82,8 4,6 ± 3,3 94,4 0,9 ± 0,6 84,5 1. vegyület 150 5 0,7 ± 0,3 75,9 9,8 ±3,3 88,1 1,4 ±0,7 75,9 1. vegyület 75 5 2.6 ± 0,4 10,3 39,2 ± 11,6 52,5 5,7 ± 1,5 1,7 B vegyület 12,5 5 1,2 + 0,2 58,6 17,7 ± 7,7 78,6 3,3 ±0,9 43,1 C vegyület 300 5 1,4 ±0,3 51,7 22,2 ±11,5 73,1 3,1 ±0,8 46,6 C vegyület 150 5 2,1 ±0,3 27,6 4,0 ± 4,0 95,2 5,6 ± 0,5 3,4 C vegyület 75 5 3,2 ±0,4- 10,3 44,7 + 12,6 45,9 9,6 ± 2,3-65,5 6. táblázat (6 órával a kísérlet után) Vizsgált vegyületek Dózis (mg/kg) Gyomortartalom Patkányok száma Térfogat Sav mennyisége Pepszin mennyisége (ml) változás (%) OEg) változás (%) (mg) változás (%) Kontroll 5 6,1 ±0,6 _ 381,9 + 67,5 ___ 21,7 ±3,4 — 1. vegyület 300 5 1,5 ±0,3 75,4 70,4 ± 30,4 81,6 3,5 ± 1,4 83,9 150 5 1,5 ±0,3 75,4 ' 85,3 ± 49,4 77,7 4,7 ± 1,1 78,3 75 5 4,2 ± 0,6 31,1 259,8 ±61,8 32,0 13,9 ±3,0 35,9 B vegyület 12,5 5 2,7 ± 0,6 55,7 171,6 ± 50,0 55,1 9,7 ± 1,6 55,3 C vegyület 300 5 2,1 ± 0,7 65,6 45,3 ± 26,3 88,1 8,9 ±1,7 59,0 150 5 4,8 ± 0,5 21,3 290,6 ± 70,5 23,9 18,7 ±2,2 13,8 75 5 4,3 ± 0,5 29,5 220,3 ± 30.4 42,3 15,2 + 1,5 30,0 Az 1., a B és.a C vegyületek a már megadottak. 7
