184828. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklohexán-karbonsav-származékok előállítására
52. példa 1 184 828 2 Tabletta előállítása A film bevonat tál ellátott tabletták 220 mg-nyi mennyisége a következő anyagokat tartalmazza : 3 1. vegyidet (1. táblázat) 50 mg Búzakeményítő 100 mg Kristályos cellulóz 50 mg Magnézium-sztearát 1 mg Hidroxipropil-metil-cellulóz 15 mg Hidroxipropil-cellulóz 4 mg Összesen 220 mg 53. példa Granulátumok előállítása 1000 mg granulátum a következő anyagokat tártálmázzá : 1. vegyület (1. táblázat) 100 mg Avicel 500 mg Búzakeményítő 400 mg összesen 1000 mg Szabadalmi igénypontok 30 1. Eljárás az új (I) általános képletű vegyületek — az (I) általános képletben Rj jelentése vanilil., naftil-, piridil-, a-tokoferil-csoport vagy az (1) általános képletű csoport — ahol R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkoxi-, 35 formil-, 1-5 szénatomos alkanoil-, fenil-csoport vagy a (2) általános képletű csoport — ahol Rs jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, fenil-, benzil-, anizil- vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-metil-csoport és 40 n jelentése 0 és 2 közötti egész szám -, valamint gyógyászatiig elfogadható savval képzett sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) 4-guanidinometil-ciklohexánkarbonsavat vagy ennek reakcióképes származékát valamilyen (III) általános képletű vegyülettel — a (III) általános képletben RÍ ' jelentése vanilil-, naftil-, piridil- vagy a-tokoferilcsoport vagy az (lf) általános képletű csoport — ahol 50 RÍ jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkoxi-, formil-, 1-5 szénatomos alkanoil-, fenilcsoport vagy a (2') általános képletű csoport - ahol RÍ jelentése 1 —4 szénatomos alkil-, fenil-, benzil-, ,-g anizil-, (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-metilvagy terc-butil-csoport és n jelentése 0 és 2 közötti egész szám - reagáltatjuk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállitására, @0 ahol Rí jelentése olyan (1) általános képletű csoport, melyben R2 jelentése a (2) általános képletű csoport és ebben R3 jelentése hidrogénatom, egy R3 helyén benzil-, anizil-, (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-metil- vagy terc-butil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű 55 vegyüld ben a benzil-, anizil-, (1—4 szénatomos alkoxi)karbonil-metil- vagy terc-butil-csoportot hidrogénatomra cseréljük le, vagy c) az (1) általános képletű vegyületek körébe tartozó (IV) általános képletű vegyületek — a (IV) általános képletben RÍ jelentése 1-4 szénatomos alkil-, fenil-, benzil-, anizil- vagy (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonilmetil-csoport és n jelentése 0 és 2 közötti egész szám — előállítására valamilyen (V) általános képletű vegyületet — az (V) általános képletben n jelentése a már megadott — vagy ennek reakcióképes származékát valamilyen (VI) általános képletű vegyülettel — a (VI) általános képletben Rí jelentése a már megadott — reagáltatunk és az a), b) vagy c) eljárással kapott vegyületet kívánt esetben valamilyen gyógyászatiig elfogadható savval a megfelelő sóvá alakítjuk. Elsőbbsége: 1980. 09. 19. 2. Eljárás az új (I) általános képletű vegyületek — az (1) általános képletben Rí jelentése az (1) általános képletű csoport — ahol R2 jelentése hidrogénatom vagy a (2) általános képletű csoport — ahol R3 jelentése hidrogénatom és n jelentése 2 —, valamint gyógyászatiig elfogadható savval képzett sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az (1) általános képletű csoportban R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a 4-guanídinometil-ciklohexánkarbonsavat vagy ennek reakcióképes származékát (III) általános képletű vegyülettel — a (III) általános képletben RÍ jelentése az (l') általános képletű csoport - ahol RÍ jelentése hidrogénatom - reagáltatjuk, vagy b) az (1) általános képletű csoportban R2 helyén a (2) általános képletű csoportot, ahol R3 jelentése hidrogén-atom és n jelentése a már megadott — tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására az R3 helyén benzilcsoportot tartalmazó vegyületben a benzilcsoportot hidrogénatomra cseréljük ki és az a) vagy b) eljárással kapott vegyületet kívánt esetben valamilyen gyógyászatiig elfogadható savval a megfelelő sóvá alakítjuk. Elsőbbsége: 1979. 09. 20. 3. Eljárás az új (I) általános képletű vegyületek — az (I) általános képletben Rí jelentése vanilil-, a-tokoferil-csoport vagy az (1) általános képletű csoport — ahol R2 jelentése hidrogénatom vagy a (2) általános képletű csoport — ahol R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, fenil- vagy benzilcsoport és n jelentése 0 és 2 közötti egész szám —, valamint gyógyászatiig elfogadható savval képzett sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) 4-guanidinometil-ciklohexánkarbonsavat vagy ennek reakcióképes származékát valamilyen (III) általános képletű vegyülettel — a (III) általános képletben RÍ jelentése vanilil-, a-tokoferil-csoport vagy az (l') általános képletű csoport — ahol 19
