184805. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-amino-4-tiazolil)acetamido-cefém-karbonsavból származó, új, helyettesített alkil oximok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (11) 184 805 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 80. 07.18. (21) (1803/80) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: FR 79.07. 19. (79-18702) A közzététel napja: (41) (42) 83.12. 28. Megjelent: (AS) 88.07.20. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOs C 07 D 501/34 C 07 D 501/46 ^^JsTalálmánw^ Szabadalmi Tár. ' TULAJDONAFeltalálóikj: (72) Szabadalmas: (73) VIGNAU Michel, kutató mérnök, Neuilly-Sur-Seine, HEYMES René, kutató mérnök, Romainville, FR Roussel Uclaf, Romainville, FR (54) ELJÁRÁS 7-(2-AMINO-4-TIAZOLIL)-ACETAMIDO-CEFEM-KARBONSAVBÓL SZÁRMAZÓ, ÚJ, HELYETTESÍTETT ALKIL-OXIMOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű 7-(2-amino-4-tiazolil)-acetamido-cefem-karbonsav-alkil-oximok szin-izomeijének — a képletben R jelentése difluor-metil-csoport, —(CH2 )n—S—R2 általános képletű csoport — az utóbbi képletben R2 jelentése adott esetben protonált (n) képletű amidinocsoport vagy (b) képletű hidrazino-karbonimidoil-cső port, n jelentése 1 és 4 közötti egész szám — vagy —(CH2)n—S—CN általános képletű csoport — az utóbbi képletben n jelentése 1 és 4 közötti egész szám —, Rt jelentése acetoxi-metil-csoport, amido-metil-csoport, vagy —CH2—S—R’ általános képletű csoport — az utóbbi képletben R’ jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített tetrazolil-csoport, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített tiadiazolilcsoport a fenti vegyületek savaddiciós sóinak, vagy az R helyén —(CH2)n—S—R2 csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek belső sóinak előállítására. A fenti vegyületek előállítására két eljárást ismertetnek. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek antibakteriális hatással rendelkeznek. Rí NH NH2 (a) —C NH NH-NH2 C b)