184799. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-[(2-aril)-2-hidroxi-imino-acetamido]-cef-3-ém-4-karbonsav származékok előállítására
1 184 799 2 metilén-kloridban, toluolban, dioxánban, izopropiléterben, N-metil-pirrolidonban vagy dimetil-formamidban hajtjuk végre. 5. A 2—4. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a III általános képletű vegyidet II általános képletü vegyidettel, illetve a tozil-klorid 11a általános képletű vegyülettel való reagáltatását dimetil-acetamidban hajtjuk végre. 6. A 2—5. : igénypont , bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a III általános képletű vegyidet és a II általános képletű vegyidet, illetve a tozil-klorid és a IIa általános képletű vegyidet reakciójából származó termék reagáltatását a IV,illetve a IVa általános képletű vegyidettel metilén-kloridban vagy vizes dimetil-acetamidban hajtjuk végre. 7. A 2—6. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként az eljárás bármelyik lépésében trietil-amint használunk. 8. A 2—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a III általános képletű vegyidet és a II általános képletű vegyidet reagáltatását, a tozil-klorid és a Ha általános képletű vegyidet reagáltatását, valamint az előbbi reakciók termékeinek a IV. illetve a IVa általános képletű vegyidetekkel történő reagáltatását alacsony hőmérsékleten hajtjuk végre. 9. A 2—8. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a 3-ace to xi-metil-7-[2 -(2 -amino 4-tia - zolil)-2-metoxi-imino-acetamido]-cef-3-em-4-karbonsav szín-izomeijének előállítására, azzal jellemezve, hogy tozd-kloridot alacsony hőmérsékleten, dimetü-acetanúdban és trietd-amin jelenlétében 2-(2-amino4-tiazolil)-2- -metoxi-imino-ecetsav szín-izomeijével reagáltatunk, majd a kapott terméket metilén-kloridban és trietd-amin jelenlétében IV, ületve IVa általános képletű 7-amino-cefém-karbonsavval reagáltatjuk. 10. A 2—8. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 3-acetoxi-metil-7-[2-(2-tritd-amino-4-tiazold) -2-metoxi-imino-acetamido] -cef-3-em4-karbonsav szín-izomeijének előállítására, azzal jellemezve, 5 hogy tozd-kloridot alacsony hőmérsékleten, dimetil-acetamidban és trietd-amin jelenlétében 2-(2-tritd-amino4-tiazolil)-2-metoxi-imino-e cetsav szín-izomeijével reagáltatunk, majd a kapott terméket metilén-kloridban (is trietd-amin jelenlétében IV, dletve IVa általános kép-10 Jetű 7-amino-cefem-karbonsawal reagáltatjuk. 11. A 2-8. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 3-[(2-metd-l ,3,4-tiadiazol-5-d)-tio■metd] -7- [2- (2-amino-4-tiazolil) -2-metoxi-imino-acetamido]-cef-3-em4-karbonsav szín-izomer előádítására, 15 azzal jellemezve, hogy tozd-kloridot alacsony hőmérsékleten, dimetil-acetamidban és trietd-amin jelenlétében 2- (2-amino-4-tiazolil)-2-metoxi-imino-ecetsav szin-izomeijével reagáltatunk, majd a kapott terméket vizes dimetil-acetamidban és trietd-amin jelenlétében 3-[(2-me-20 til-1,3,4-tiadiazol-5-il) -tio-metil] -7-amino-cefem-karbonsawal reagáltatjuk. 12. A 2-8. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 3-[(2-metil-l ,3,4-tiadiazól-5-d)_g -tio-metil]-7-[2-(2-tritil-amino4-tiazolil)-2-metoxi-imino-acetamido]-cef-3-em4-karbonsav szín-izomeijének előádítására, azzal jellemezve, hogy tozd-kloridot alacsony hőmérsékleten, dimetd-acetamidban és trietd-amin jelenlétében 2-(2-tritil-amino4-tiazold)-2-metoxi-imino-ecetsav szín-izomerjével reagáltatunk, majd a kapott terméket dimetil-acetamidban és trietd-amin jelenlétében 3- [(2-metil-l,3,4-tiadiazol-5-il)-tio-metil]-7-amino-cefém-karbonsawal reagáltatjuk. 35 14 db ábra 11
