184797. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolin származékok előállítására
1 184 797 2 esetben jelenlevő hidroxil-csoportot valamely védőcsoporttal - előnyösen trimetil-szilil-csoporttal - átmenetileg megvédjük ; vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek előállítása eseten (mely képletben R1 a fenti jelentésű), valamely (Ic) általános képletű vegyületet (mely képletben R2 2 jelentése kis szénatomszámú alkoxicsoport és R1 a fenti jelentésű) hidrolizálunk; vagy c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Id) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R12 jelentése kis szénatomszámú alkil-szülfínil- vagy kis szénatomszámú alkil-szulfonil-csoport), egy (le) általános képletű vegyületet (mely képletben R13 jelentése kis szénatomszámú alkil-tio-csoport) oxidálunk; vagy d) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (If) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R11 jelentése kis szénatomszámú alkil-, 3—5 szénatomos cikloalkil-, kis szénatomszámú alkoxicsoport, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-tio-, kis szénatomszámú alkil-szulfinil-, kis szénatomszámú alkil-szulfonil- vagy trifluor-metil-csoport vagy di-fC, ^,)-alkil-N(CH2 )n-0- általános képletű csoport és R23 jelentése di-(C] ^)-alkil-N(CH2)n-0- vagy di<C,.4)-alkil-N(CH2)n-NH- általános képletű csoport, ahol n jelentése a fent megadott), valamely (lg) általános képletű karbonsav (mely képletben R11 jelentése a fent megadott) aktív származékát egy (IV) általános képletű alkanollal vagy egy (V) általános képletű aminnal (mely képletekben n a fenti jelentésű) reagáltatunk; vagy e) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ih) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R24 jelentése egy di-(C!^)-alkil-N(CH2 )n—O— általános képletű csoport és R1 és n a fenti jelentésű), egy (Ib) általános képletű karbonsavat (ahol R1 a fenti jelentésű) egy (VI) általános képletű halogeniddel reagáltatunk (mely képletben X jelentése halogénatom és n a fenti jelentésű); és f) kívánt esetben egy R2 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas bázissal képezett sójává alakítunk vagy egy R1 helyén di<C! .4 )-alkil-N(CH2 )n-0- általános képletű csoportot és/vagy R2 helyén egy di-(C, _4 )-alkil-N(CH2)n—O— vagy di{C, ,4 >alkil-N(CH2 )„—NH— általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sójává alakítunk. (Elsőbbség: 1980.július 7.) 2. Az 1. igénypont szerinti a), b), d), e) vagy f) eljájárás R1 helyén kis szénatomszámú alkil-, 3-5 szénatomos dkloalkil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy hidroxil-csoportot vagy halogénatomot, kis szénatomszámú alkil-tio-csoportot, egy di<Ci ^)-alkil-N(CH2)n-0- általános képletű csoportot vagy 2-hidroxi-etoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - ahol n és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott - azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. július 9.) 3. Az 1. igénypont szerinti a)—f) eljárás bármelyike R1 helyén kis szénatomszámú alkil-szulfinil- vagy kis szénatomszámú alkil-szulfonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol n és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kündulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. április 23.) 4. Az 1. igénypont szerinti a),b), d), e) vagy f) eljárás R1 helyén kis szénatomszámú alkil-, 3-5 szénatomos cikloalkil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy kis szénatomszámú alkil-tio-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol R2 és n jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. július 9.) 5. Az 1. igénypont szerinti a), b), d) vagy f) eljárás R1 helyén kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkil-tio-csoportot és R2 helyén hidroxil- vagy di-(Ci ^)-alkil-N(CH2 )n-NH- általános képletű csoportot - ahol n jelentése az 1. igénypontban megadott - tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. július 9.) 6. Az 1. igénypont szerinti b) és f) eljárás R1 helyén hidroxil- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoportot és R2 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. július 9.) 7. Az 1. igénypont szerinti b), c) vagy f) eljárás R1 helyén kis szénatomszámú alkil-szulfinil-csoportot és R2 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. április 23.) 8. Az 1. igénypont szerinti b), c) vagy f) eljárás vagy a 4—5. igénypontok bármelyike szerinti b) vagy f) eljárás R2 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol R1 és n jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. július 7.) 9. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás transz-3-(6-izopropil-4-oxo-4H-kinazolin-3-il)-2-propénsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. július 9.) 10. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás transz-3-[6- -(metil-tio)4-oxo4H-kinazolin-3-il]-2-propénsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. július 9.) 11. Az 1. igénypont szerinti a) vagy d) eljárás transz-3-(6-izopropil4-oxo4H-kinazolin-3-il)-2-propénsav-2- -dietilamino-etilamid-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalzuk. (Elsőbbség: 1979. július 9.) 12. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás transz-3-(6- -izopropoxi4-oxo4H-kinazolin-3-il)-2-propénsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. július 9.) 13. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás transz-3-(6- -hidroxi4-oxo4H-kinazolin-3-il)-2-propénsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. július 9.) 14. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás transz-3-[6- -(metil-szulfmil) 4-oxo4H-kinazolin-3-il] -2-propénsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. április 23.) 15. Eljárás gyógyászati készítmények, különösen allergia-ellenes hatású készítmények előállítására, azzal 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
