184793. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 7-[(4-hidroxi-5-pirimidinil)-ureido]-acetamido-3-metil-cef-3-ém-4-karbonsav-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(in

184 793

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 80.06.20.

(21) 1544/80

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: DE

79.06.21.

(P 29 24 948.7)

A közzététel napja: (41) (42) 83.10.28.

Megjelent: (45) 88.06.20.

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSZO3

C 07 D 501/46; C 07 D 501/56

Szabadalmi Tár. ' ^ TULAJDON^.

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

dr. WETZEL Bernd, vegyész, dr. WOITUN Eberhard, vegyész, Dr. Karl TOMAE GmbH., Bíberach an der Riss, DE

dr. MAIER Roland, vegyész, dr. GOETH Hanns, mikrobiológus,

Biberach, dr. REUTER Wolfgang, vegyész, Laupertshausen, dr. LECHNER Uwe, állatorvos,Ummendorf, DE

ELJÁRÁS UJ 7- {[(4-HIDROXI-5-PIRIM3DINIL)-UREIDO]-ACETAMIDO} -3-METIL-CEF-3-ÉM-4-KARBONSAV-SZÂRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) és (T) általános képletű új baktériumellenes hatású 7-{[(4-hidroxi-5-pirimidinil)-ureido]-acetamido} -3-metil-cef-3-ém-4-karbonsav-származékok, (la) általános képletű piridinium- vagy amino-karbonil-piridiniumsóik, továbbá szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott sóik előállítására. Az (I) általános képletben

A fenil-, 4-hidroxi-fenil-, 2- vagy 3-tienil-, 2- vagy 3-furilcsoportot vagy 3,4-dihidroxi-fenilcsoportot jelent, Y hidrogénatomot vagy metoxicsoportot,

D hidrogénatomot, acetoxi-, amino-karboniloxi-, piridinium- vagy amino-karbonil-piridiniumcsoportot vagy —S—Hét általános képletű csoportot jelent, és Hét l-metil-tetrazol-5-il-, tetrazol-5-ü-, 3-metil-l,2,4- -tiadiazol-5-il-, l,2,4-tiadiazol-5-il-, l,3,4-tiadiazol-5- -il, 2-metil-l ,3,4-tiadiazol-5-il-,2-dimetil-amino-l ,3,4- -tiadiazol-5-il-, 2-dimetil-amino-l,3,4-tiadiazol-5-il-, 2- -formil-amino-l,3,4-tíadiazol-5-il-, 2-acetil-amino-1,3,4-tiadiazol-5-il, 2-metil-l,3,4-oxadiazol-5-il-, l,2,3-triazol4-il- vagy l,2,4-triazol-3-il-csoportot képvisel,

R hidrogénatomot, ciklopropil-, hidroxil-, metoxi-,

/Rl

etoxi-csoportot vagy —N általános képletű csoxr2

portot jelent; vagy

R egy -NH—Z-X általános képletű csoportot jelent, vagy

R egy (b) általános képletű csoportot jelent, vagy R -MH-CO-R? általános képletű csoportot jelent ;

E hidrogénatomot vagy pivaloiloxí-metil- vagy difenil-metilcsoportot képvisel.