184792. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidropiridil-indol-származékok előállítására
1 184 792 2 R, Ri és Rj jelentése a fenti, egy (III) általános képletű halogeniddel reagáltatunk, ahol Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom és X’ jelentése (IV) általános képletű tetrahidropiraniloxi-alkil csoport, mely utóbbi képletben n értéke 2, 3, 4, vagy 5, a kapott (V) általános 5 képletű vegyületet, ahol X’, R, Rt és R2 jelentése a fenti, hidrolizáljuk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol X jelentése 2—5 szénatomos alkil részt tartalmazó hidroxialkilcsoport és R, Rj és R2 jelentése a fenti, kívánt esetben ismert módon savaddíciós sóvá alakítjuk, iq ngy b) olyan (I) általános képletű vegyületek és ásványi vagy szerves savakkal képzett savaddíciós sóik előállítása esetén, amelyek képletében X jelentése 1—5 szénatomos alkil részt tartalmazó fenoxiaíkilcsoport, 1—6 szénato- 75 mos alkilcsoport, 5—6 szénatomos cikloalkilcsoport,4—7 szénatomos dkloalkilalkilcsoport, és R, Rj és R2 jelentése a fenti, egy (II) általános képletű vegyületet, ahol R, Rí és R2 jelentése a fenti, egy (III’) általános képletű halogeniddel reagáltatunk, amelynek képletében Hal jelen- 20 tése klór-, bróm-vagy jódatom és X” jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, 5—6 szénatomos dkloalkilcsoport, 4—7 szénatomos dkloalkilalkilcsoport, vagy 1—5 szénatomos alkil részt tartalmazó fenoxiaíkilcsoport, és a kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R, Rj, R2 és 25 X jelentése a fenti, kívánt esetben ismert módon savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek és ásványi vagy szerves savakkal képzett addídós sóik előállítására, ahol 30 X jelentése 2—5 szénatomos alkil részt tartalmazó hidroalkilcsoport és R, R2 és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol R, Rj és R2 jelentése a fenti, egy (III) általános képletű halogeniddel reagáltatunk, ahol Hal je- 35 lentése klór-, bróm- vagy jódatom és X’ jelentése (IV) általános képletű tetrahidropiraniloxi-alkil-csoport, mely utóbbi képletben n értéke 2,3,4 vagy 5, a kapott (V) általános képletű vegyületet, ahol X’ R, Rt és R2 jelentése a fenti, hidrolizáljuk, és a kapott (I) általános képletű 40 vegyületet, ahol X jelentése 2—5 szénatomos alkil részt tartalmazó hidroxialkilcsoport, és R, R2 és R2 jelentése a fenti, kívánt esetben ismert módon savaddídós sóvá alakítjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek és ásványi vagy szerves savakkal képzett addídós sóik előállítására, amelyek képletében X jelentése 1—5 szénatomos alkil részt tartalmazó fenoxiaíkilcsoport, 1—6 szénatomos alkilcsoport, 5—6 szénatomos dkloalkilcsoport, 4—7 szénatomos dkloalkilalkilcsoport, és R, Rí és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol R, Rí és R2 jelentése a fenti, egy (III’) általános képletű halogeniddel reagáltatunk, amelynek képletében Hal jelentése klór-, brómvagy jódatom és X” jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, 5—6 szénatomos dkloalkilcsoport, 4—7 szénatomos dkloalkilalkilcsoport, vagy 1—5 szénatomos alkil részt tartalmazó fenoxiaíkilcsoport, és a kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R, Rí, R2 és X jelentése a fenti, kívánt esetben ismert módon savaddíciós sóvá alakítjuk. 4. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben R2 és R2 jelentése hidrogénatom, Rjelentése 5-nitro-, X jelentése propil-csoport azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, ahol R jelentése 5-nitrocsoport, míg Rí és R2 jelentése hidrogénatom, halogenidként pedig olyan (III’) általános képletű vegyületet használunk, ahol X” jelentése propilcsoport. 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy az 1-4. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R, Rj, R2 és X jelentése az 1. igénypont szerinti, vagy e vegyület gyógyászati szempontból elfogadható savaddídós sóját a gyógyszerkészítésben szokásos töltőanyagokkal, hígítószerekkel és kívánt esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítjuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 5-nitro-3-(l-propil-1,2,3,6-tetrahidro-pirid-4-il)-l H-indol hidrokloridját vagy a vegyület valamely más gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóját használjuk. 1 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában 88-004 ÉVISZ Sokszorosító üzem, Budapest VIII., Szörény u. 5-7. Felelős vezető : Szeli Árpád 7
