184788. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7alfa-metoxi-cef-3-ém-4-karbonsav-származékok előállítására
1 184 788 2 Y jelentése valamely (a) vagy (b) általános képletű csoport, ahol R jelentése hidroxilcsoport, 14 szénatomos alkoxicsoport vagy amino-csoport, R1 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben hidroxil-csoporttal helyettesített 14 szénatomos alkil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített 14 szénatomos alkilcsoport, fenil-csoport, karboxi-lcsoport, karbazoil-, dano-, karbamoil-, mono- vagy di(l 4 szénatomos alkil)-karbamoil -csoport, amino-csoport vagy (14 szénatomos alkoxi)-karbonil-amino-csoport R3 jelentése 14 szénatomos alkil-csoporttal szubsztituált tetrazolil-csoport és gyógyászatiig alkalmas sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol A jelentése -NH2 vagy X-CH2-CONH— csoport, ahol X jelentése halogénatom R3 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (III) vagy (III)' általános képletű vegyülettel, ahol D jelentése —CH2 COOH csoport vagy ennek reakcióképes származéka, ha A —NH2 csoportot jelent, vagy hidrogénatom, ha A X-CH2CONH-csoportot jelent, R, R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, vagy védőcsoportokkal ellátott (III) vagy (III)’ általános képletű vegyülettel reagáltatunk; vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet,ahol R5 jelentése acetil-csoport vagy karbamoil-csoport, A jelen - 5 tése —NH2 vagy X—CH2CONH— csoport, ahol X jelentése halogénatom, egy (III) vagy (III)’ általános képletű vegyülettel, ahol D jelentése —CH2COOH csoport vagy ennek reakdóképes származéka, ha A —NH2 csoportot jelent, vagy hidrogénatom, ha A X—CH2CONH- 10 -csoportot jelent, R, R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, vagy védőcsoporttal ellátott (III) vagy (III)’ általános képletű vegyülettel reagáltatunk, majd a kapott terméket egy (V) általános képletű vegyülettel, ahol R3 jelentése a tárgyi körben megadott reagáltatjuk: 15 szükséges esetben a védőcsoportot eltávolítjuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű terméket sóvá alakítjuk. 2. Eljárás antibakteriális hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. 20 igénypont a) vagy b) eljárása szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol Y és R3 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, vagy gyógyászatilag alkalmas sóját a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyag/anyagok alkalmazásával gyógyszerkészítményekké 25 alakítjuk. 14 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában 88-003 ÉVISZ Sokszorosító üzem, Budapest VIII., Szörény u. 5-7. Felelős vezető: Szeli Árpád 6
