184785. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indol származékok előállítására
(ni 184 785 (19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 80. 06. 11. (21) 1469/80 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: FR 7 ; . 06. 12. (79 14976) A közzététel napja: (41) (42) 83. 10. 28. Megjelent: (45) 88. 12.09. Feltalálóik): (72) GUILLAUME Jacques, kutató mérnök, Sevran, NEDELEC Lucien, kutató mérnök. Le Raincy, DUMONT Claude, vegyész, Nogent S/Marne. FOURNEX Robert, gyógyszerész, Párizs. FR Szabadalmas: (73) Roussel, Uclaf. Párizs, FR Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 401/04 (54) ELJÁRÁS ÚJ INDOL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű indol-származékok — ahol a képletben R jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése hidrogénatom, Y jelentése hidrogénatom, Z jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy Z jelentése lehet egy 4—7 szénatomos cikloalkil-alkil-csoport, egy 3—6 szénatomos alkenilcsoport, és — vagy , ,a” és, ,b” jelentése külön-külön hidrogénatom, — vagy ,,a” jelentése hidrogénatom, ,,b” jelentése hidroxicsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, — vagy ,,a” és ,,b” együtt egy szén-szén kettős kötést jelent — valamint savaddiciós sóik előállítására, oly módon, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol a képletben X jelentése hidrogénatom és Hal jelentése halogénatom — egy alkilezőszerrel vagy aralkilezőszerrel reagáltalak, és a kapott (III) általános képletű vegyületet — ahol a képletben R’ jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport — a (IV) általános képletű szerves magnézium-származékká alakítják, majd a (IV) általános képletű vegyületet N-benzil-3-piperidonnal kondenzálják, így az (IA) általános képletű vegyületet kapják, melyből adott esetben a megfelelő dehidratáló szer, vagy benzilcsoport szelektíven lehasító reagens, vagy éterező alkalmazásával a kívánt (I) általános képletű vegyület állítható elő. Az (I) általános képletű vegyületek bármelyikét savval reagáltatva azok savaddiciós sói állíthatók elő. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek és/vagy savaddiciós sóik gyógyszerkészítményekben hatóanyagként alkalmazva előnyösek, például Parkinson-kór, időskori szellemi gyengeség, perifériás keringési zavarok stb. kezelésére.
