184774. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridilamino-metilén-malonsav-észter -származékok előállítására
1 184 774 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás I általános képletű piridil-amino-metilén-malon-savészter-származékok előállítására- a képletben R jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport - azzal jellemezve, hogy II képletü piridopirimidin-származékot- a képletben R* jelentése 1-2 szénatomos alkilcsoport - 3-25-szörös mennyiségű Iíí általános képietü alkohollal- a képletben R jelentése a fenti - reagáltatjuk vízmentes közegben, katalizátorként a kiindulási pirido-pirimidin-származékra számított 0,1-0,5 mól ásványi sav vagy Lewis sav jelenlétében, előnyösen azeotróp-képző apoláros szerves oldószer jelenlétében 60-100 °C hőmérsékleten. 2. Az l. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy alkoholként metanolt, etanolt, n-propanclt, izopropanoit, vagy nbutanolt alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 5 módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 70-80 °C hőmérsékleten játszatjuk le. 4. Az 1-3. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakció végén a reakcióban keletkező alkoholt azeotróp formájá-10 ban eltávolítjuk. 5. Az 1-4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy apoláros oldószerként benzolt vagy homológjait alkalmazzuk. 6. Az 1-5. igénypontok szerinti eljárás foganato- 15 sítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 1 mól kiindulási pirido-pirimidinre számítva 0,2 mól katalizátor jelenlétében végezzük el. 1 db ábra 4
