184772. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinoxalin-1,4-dioxid-származékok előállítására
1 184 772 2 szerint eljárva 85%-os kitermeléssel állítunk elő aciano-ß-(2-kinoxalini!-l,4-dioxid)-akrilsav-meiilésztert. Op.: 198-99 °C. 20. példa ß-hidroxi-ß-(2-kinoxalinil-1,4-dioxid)-propionsav-dodecil-amidból a 18. példa szerint eljárva 87%-os kitermeléssel kapunk ß-(2-kinoxalinii-l,4- dioxid)-akrilsav-dodecilamidot. Op.: 198-98,5 °C. 21. példa ß-hidroxi-ß-(2-kinoxalinil-1,4-dioxid)-propionsav-N-benzil-piperazidból a 18. példa szerint eljárva 92%-os kitermeléssel kapunk ß-(2-kinoxalinil-1,4-dioxid)-akrilsav-N-benzil-piperazidot. Op.: 194-95 °C. 22. példa ß-hidroxi-ß-(2-kinoxalinil-1,4-dioxid)-propionsav-2'-metoxi-karboni!-hidrazidból a 18. példa szerinti módon állítunk elő 89%-os kitermeléssel ß-(2- kinoxalinil-1,4-dioxid )-akrilsav-2'-metoxi-karbonil-hidrazidot. Op.: 234-35 °C. 23. példa ß-hidroxi-ß-(2-kinoxaliniI-l,4-dioxid)-propionsav-(p-amino-bcnzolszulfonsav)-amidbói a 18. példa szerint eljárva 89%-os kitermeléssel ß-(2- kinoxalinil-1 ,4-dioxid)-akriísav-(p-amino-benzolszulfonsav)-amidot kapunk. Op.: 278-79 °C (bomlás). 24. példa „A" koncentrátumot készítünk: 37 kg búzakorpát és 30 kg, 15. példa szerinti terméket összekeverünk, 3 kg propilcngiikolt poriasztunk rá, majd hozzáadunk 2 kg szorbinsavat, 0,5 kg nátrium-kloridot, 2 kg hallisztet és a keveréket további 5 percig keverjük. Egy másik készülékbe bemérünk 120 kg lucernalisztet, 210 kg zöldnövény koncentrátumot (VEPEXR), majd 6 kg propilénglikolt permetezünk rá. Ezután sorrendben 37 kg „A" koncentrátumot adunk hozzá keverés közben, beporlasztunk 5,5 kg propilénglikolt és végül hozzáadunk 85 kg keményítőt. 25. példa A 24. példa szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy keményítő helyett clinoptitolitot alkalmazunk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletü kinoxalin-1,4- dioxid-származékok és gyógyászati lag alkalmas sóik előállítására (mely képletben Q jelentése hidrogénatom; R1 jelentése hidrogénatom, ciano- vagy kis szénatomszámú alkanoilcsoport; R2 jelentése valamely — COOR3, — CO — NR4R5 vagy —CO— — NH — NHCOOR6 általános képletü csoport, ahol R3 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport; R4 jelentése hidrogénatom és R5 jelentése hidrogénatom, 1-18 szénatomos alkil-, kis szénatomszámú alkinil-, adott esetben egy-három kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoporltal helyettesített fenil-, hidroxilcsoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkil-, vagy aminocsoporttal helyettesített fenil-szulfonilcsoport); vagy R4 és R? a szomszédos nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, piperidino-, morfolino- vagy benzil-csoporttal helyettesített piperazinocsoportot képeznek, és Rrt jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport; azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletü vegyületet (mely képletben Q, R1 és R2 jelentése a fent megadott) dehidratálunk; vagy b) R2 helyén egy —COOR3 általános képletü csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítása esetén (ahol R1, R3 és Q jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (III) általános képletü vegyületet (mely képletben Z jelentése oxigénatom vagy két kis szénatomszámú alkoxicsoport és Q jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (IV) általános képletü vegyülellel (mely képletben R6 jelentése karboxil-, ciano- vagy kis szénatomszámú alkanoilcsoport és R- jelentése kis szénatomszámú alkoxi- vagy aminocsoport) reagáltatunk; vagy c) R2 helyén valamely —CO—NR4R5 vagy —CO—NH—NHCOORfi általános képletü csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítása esetén (mely képletben R1, Q, R4, R6 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (V) általános képletü vegyületet (mely képletben Q jelentése a tárgyi körben megadott) vagy reakcióképes származékát valamely (VI) általános képletü aminnal (mely képletben R4 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott) vagy (VI A) általános képletü hidrazinnal vagy sójával reagáltatjuk (ahol R6 a fenti jelentésű); majd kívánt esetben egy ily módon kapott, R2 helyén egy —COOR3 általános képletü csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet (ahol R3 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport és R1 és Q jelentése a táigyi körben megadott) átészterezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 5 1Q 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
