184758. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-merkapto- 1,2,3-tiazol-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság országos TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 80. 05. 20. (21) 1258/80 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: DE 79. 05. 21. (P 29 20 939.0) A közzététel napja: (41) (42) 83. 11. 28. Megjelent: (45) 88. 11. 03. di) 184 758 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 249/04 ^ Szabadalmi Tár. ‘ lyUJDONA3* Feltalálóik): (72) dr. KRÜGER Hans-Rudolf, vegyész, Nyugat-Berlin, WB Szabadalmas: (73) Schering AG., Nyugat-Berlin, WB Bergkamen, DE (54) ELJÁRÁS 5-MERKAPTO-l,2,3-TRIAZOL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA •* » U (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű 5-merkapto-l,2,3-triazol-származékok — a képletben Rí jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport — előállítására, amelyet az jellemez, hogy egy (II) általános képletű l,2,3-tiadiazol-5-karbohidroxámsavat — ahol R, jelentése a fenti és R2 jelentése hidrogénatom — egy (III) általános képletű savhalogeniddel — ahol R3 jelentése p-toluol-szulfonil-csoport és X jelentése halogénatom, előnyösen klóratom — savmegkötőszerek jelenlétében (IV) általános képletű acilezett l,2,3-tiadiazol-5-karbohidroxámsav-származékká reagáltatnak és ezt egy (V) általános képletű alkohollal — ahol IL, jelentése fenilcsoport — (VI) általános képletű N-(l,2,3-tiadiazol-5-il)-karbaminsav-észterré alakítják — ahol R, és R4 jelentése a fenti —, majd ezt ismert módon, sav- vagy báziskatalizált reakcióban (VII) általános képletű 5-amino-l,2,3-tiadiazollá alakítják — ahol R, jelentése a fenti — és ezt előzetes elkülönítés nélkül, bázisok jelenlétében ismert módon átrendezik, majd a reakcióterméket elkülönítik. Ezek a vegyületek növényvédőszerek és gyógyszerek előállítására használhatók. HS-C H C-Ri I N I N N. (i)-C — II „C-C-NH-O-R. II 0 (ii) r5-x (Hl) N------C-R« Il II Vs^C-C—NH—0 — Rj 0 (IV) h-o-ra (V) N------C-R« Il I N C-NH-C-0-Ra NC-R, (VI) N. C-NH, (VII)