184746. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos spiro-helyzetben kapcsolt amidin-származékok és e vegyületek sztereo és optikai izomerjeinek előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentós napja: (22)80.04.24. (21)(1014/80) A közzététel napja: (41) (42) 83.10.28. X^^sTaSímán^ Megjelent: (45) 1989.02.06. [ . Szabadalmi Tát N—Tulajdona Feltaláló (k): (72) dr. FORSCH Manfred, vegyész, Nauheim, dr. SCHAUB Wolfang, vegyész, Kelkheim, am Taunus dr. GERHARDS Hermann, orvos, Hofheim, am Taunus DE, dr. GEYER Harry Maurice, US (11) 184746 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 CQ7D 209/96 C07Ű 401 12, 403/12, 403/14, 413,12 417/12 411/12 C07D C07D C07D C07D C07D Szabadalmas: (73) Hoechst AG., Frankfurt am Main, DE (54) Eljárás heterociklusos, spiro-helyzetben kapcsolt amidin-származékok és e vegyületek sztereo- és optikai izomerjeinek előállítására (57)KIVONAT % A találmány tárgya eljárás az antidepresszív hatású, az (I) általános képletű heterociklusos spiro kapcsolású amidin vegyületek és e vegyületek fiziológiásán alkalmas sóinak valamint optikailag aktiv alakjainak előállítására, ahol n értéke 1 vagy 2, R1 jelentése hidrogénatom, adott esetben hidroxilcsoporttal vagy morfolinocsoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport, R* adott esetben hidroxilcsoporttal, fenil csoporttal, helyettesített fenilcsoporttal, 14 szénatomos alkilcsoporttal, dietilaminocsoporttal vagy hidroxi-benzilaminocsoporttal helyettesített 2-6 szénatomos alkilcsoport, 5-8 szénatomos cildoalkilcsoport vagy R és R jelentése a szomszédos nitrogénatommal együtt adott esetben fenilcsoporttal, hidroxilcsoporttal, benzoilaminocsoporttal, benzimidazoIin4-on-2-ilcsoporttal helyettesített 5,6- vagy 7 tagú telített gyűrűt képezhet, a hattagú gyűrűk egy szénatom helyett további heteroatomként oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot tartalmazhatnak, ahol a nitrogénatomot hidrogénatommal, 14 szénatomos alkilcsoporttal, 14 szénatomos hidroxilalkilcsoporttal, 2-5 szénatomos alkoxikarbonilcsoporttal, benzilcsoporttal, benzoilcsoporttal, íluor-benzil-(14 szénatomos)-alkilcsoporttal, adott esetben 14 szénatomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoporttal helyettesített, vagy R1 és Rs a szomszédos nitrogénatommal együtt tiomorfolin-1-oxid4- -ilcsoportot alkot. R4 jelentése adott esetben 1 vagy 2 14 szénatomos alkil-, 14 szénatomos alkoxicsoporttal, halogénatommal, trifluormetil- vagy aminocsoporttal helyettesített fenil csoport. R4 (I)
