184735. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 6-oxo- PGE1-sorozathoz tartozó új prosztaglandin-származékok előállításársa
(19) Hü MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 80.04.03. (21) (808/80) A bejelentés elsőbbsége: (33) DE: (32) 79.04.06. (31) (P 29 13 856.5.) A közzététel napja: (41 ) (42) 84.03.28. Megjelent: (45)4989.02.06. (H) 184735 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C07C 177/00 Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) dr. BECK Gerhard, vegyész, dr. RUPP Helmut Richard, vegyész, Fiankfuit/Main, dr. LERCH Ulrich, vegyész, Hofheim Taunus, dr. SCHÖLKENS • Bernward, orvos, Kalkheim, Taunus, DE Hoechst AG., Frakfurt, Main, DE Eljárás a 6-oxo-PGE^-sorozathoz tartozó új prosz taglandin-származékok előállítására (57)KI VONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek - anol RMelentése hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkil„csoport, R2 jelentése a) legfeljebb 8 szénatomos alkilcsoport, amelyben az egyik nem véghelyzetű metiléncsóportot oxigénatommal helyettesítik, vagy az alábbi szubsztituensekkel helyettesített 1-5 szénatomos alkilcsoport, aj) a- vagy 0-tienilcsoporttal vagy a- vagy /3-furilcsoporttal, a2) a- vagy 0-tieniloxl- vagy ciklohexiloxicsoporttá, előállítására oly módon hogy .valamely (II) általános képletű vegyületben - ahol R1 és R2 jelentése a fenti és'R^ könnyen lehasítható védőcsoportot és X jelentése halogénatom - bázis segítségével HX képletű vegyiiletet hasítanak le, és a .kapott (III) általános képletű vegyiiletet - ahol R*, R2 jelentése a fenti és R1* könnyen lehasítható védőcsoport - savanyú hidrolízisnek vetik alá, és . a kapott (IV) általános képletű vegyiiletet - ahol R , R2 jelentése a fenti és R"* könnyen lehasítható védőcsoport - oxidálják és a kapott (V). általános képletű vegyületben - ahol R1, R2 és RJ jelentése a fenti — a védőcsoportokat semleges vagy savanyú feltételek mellett lehasítják, vagy kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet - ahol R1 jelentése hidrogénatomtól vagy kationtól eltérő - savas vagy lúgos hidrolízisnek vetik alá és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületben, ahol R1 jelentése fiziológiailag elfogadható fém-, NH4- vagy ammónium-ion, amely primerszekunder- vagy tercieraminból vezethető le vagy tetraalkilammónium-lon - ezt a kationt másikra cserélik. Az új vegyületek trobocita-aggregáció gátló és vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek.
