184721. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikus tioindazol-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI LEÍRÁS MAGYAR népköztársaság A bejelentés napja: (22)80.02.18. (21) (367/80) A bejelentés elsőbbsége: (33) it.(32) 79.02.19, (31) (20305 A/79) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 1983 ’ 2.28. Megjelent: (45) 1989. oi. 23. (11) 184721 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 231/56 Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) prof. Silvestríni Bruno, vegyész, prof. Baiocchi Leandro, vegyész, Róma, IT Aziende Chjmiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F., S.p A., Róma, IT (54) Eljárás bázikus tioindazol-származékok előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás gyulladásgátló hatású 2- -benzil-3-(3-dimetil-amino-propil-tio)-2H-indazol, ennek szulfoxidja és szulfonja, valamint farmakológiailag elviselhető sóik előállítására. A 2-benzil-3-(3-dimetil-amino-propil-tio)-2H-indazolt úgy állítják elő, hogy a) a 2-benzil-indazolin-3-íiont vagy sóját (X) általános képletű vegyiüettel reagáltatják - a képletben X halogénatomot, hidroxilcsoportot’ vagy pedig alkil- vagy aril-oxi-szulfonil-csoportot jelent —, vagy b) egy (V) általános képletű 2-benzil-3-halo-indazolt 3-dimetil-amino-propán-tiollal vagy annak sójával reagáltatják, vagy c,) a 2-benzil-indazolin-3-tiont vagy sóját (XI) általános képletű vegyülettel - ahol X a fenti jelentésű —, majd a terméket dimetil-aminnal reagáltatják, vagy c2) egy (VI) általános képletű vegyűletet - ahol X a fenti jelentésű — dimetil-aminnal reagáltatják, ■vagy dx) a 2-benzil-indazolin-3-tiont vagy' sóját a 3- -klór-propionsav N ,N-dime til-amidjáíal reagáltatják és a terméket redukálják, vagy d2 ) a (IX) képletű vegyűletet redukálják. A szulfoxidot vagy szulfont úgy' állítják elő, hogy a) egy (VI) általános képletű vegyűletet — ahol X a fenti jelentésű — (VII) vagy (VIII) általános képletű szuífoxiddá vagy szulfonná oxidálnak, majd ezt dimetil-aminnal reagáltatják, vagy b) egy' (VII) vagy (VIII) általános képletű vegyületet — ahol X a fenti jelentésű — dimetil-aminnal reagáltatnak. Végül a kapott vegyületeket kívánt esetben sóvá alakítják.
