184719. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos oxipropanolamin-származékok előállítására
SZABADALMI LEÍRÁS (19) HU (11) MAGYAR népköztArsasAg A bejelentés napja: (22) 1980.02.15. (21)/3 50/80/ A bejelentés elsőbbsége: (33) DE (32) 1979. 02. 16. (31) /P 29 05 877.3/ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41)(42) 1983 12. 28. Megjelent: (45) 1989. oi. 23. 184 719 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO^ C 07 D 209/04 C 07 1)231/56 C 07 C 07 C 07 C 07 235/04 249/18 401/12 247/02 Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) dr. FRIEBE Walter-Gunar, vegyész, Darmstadt, MICHEL Helmut, laboráns, dr. DIETMANN Kari, farmakológus, Mannheim, dr. ROSS Carl Heinz, vegyész, Viernheim, dr. WIEDEMANN Fritz, vegyész, weinheim-Lützelsachsen, dr. BARTSCH Wolfg ng, állatorvos, Viernheim, DE Boehringen Mannheim GmbH., Mannheim, DE (54) Eljárás heterociklusos oxipropanolamin-származékok előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás az I általános képletű heterociklusos oxipropanolamin-származékok és sóik előállítására, a képletben Rí jelentése hidrogénatom, benzil- vagy 1 -8 szénatomos alkanoilcsoport, Rj és R3 azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-, hidroxi-(l-^1 szénatomos alkil)-, metoxi-karbonll-csoportot vagy együttesen 1—6 szénatomos alkiléncsoportot képvisel, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1—8 szénatomos alkanoilcsoport, Rs jelentése hidrogénatom vagy benzilcsoport, R6 jelentése lűdrogénatom vagy 1—5 szénatomos alkilcsoport, R7 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport Z jelentése vegyértékkötés, metiléncsoport vagy oxigénatom, Árjelentése fenil- vagy piridilcsoport, és ha Ar jelentése fenilcsoport, Rg, R9 és Rl0 azonos vagy eltérő jelentésű, és hidrogén- vagy halogénatomot, hidroxilcsoportot, 1-5 szénatomos alkanoil-, 1-4 szénatomos alkil-, 1—6 szénatomos alkenil-, 1—6 szénatomos alkoxi-, OR, I * benzil-oxi-, allil-oxi-, 1-4 szénatomos alkil-tio-, amino-karbonil-, 1-4 szénatomos alkanoil-amino-csoportot jelent, vagy Rg és R7 együttesen -CHj-O-csoportot képvisel, vagy Rg és R9 együttesen 1-4 szénatomos alkilén-dioxi-csoportot jelent, ha pedig Ar jelentése piridilcsoport, Rg, R9 és RJ0 azonos vagy eltérő jelentésű, és hidrogénatomot vagy amino-karbonil-csoportot képvisel, A jelentése -Xí-Yj -csoport, ahol X, metilénvagy NRj !-csoport, és Rj 1 jelentése hidrogénatom és Yj jelentése metiléncsoport vagy C=Q csoport, ahol Q oxigén- vagy kénatomot jelent, vagy -X2=Y2-csoport, ahol X2 és Y2 azonos vagy eltérő jelentésű és nitrogénatomot vagy =CRi2 csoportot képvisel, ahol Rl2 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport vagy 2—6 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, mimellett abban az esetben, ha -X2=Y2- jelentése -CH=N-csoport és Rí jelentése benzilcsoport, ez az indazolok tautomériaképessége következtében az Y2 nitrogénatomra is lokalizálódhat. A találmány szerinti eljárásokkal előállított vegyületek értágító és adrenerg 0-receptor gátló hatásúak. (')
