184705. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 9-[3-(3,5-cisz-dimetil-pierazino)-propil]- karbazol, valamint e vegyület sóinak vagy a sók szolvátjainak előállítására
1 2 184.705 csoport 3,5-cisz-dimetil-piperazinnal reagáltatunk, vagy b) a (HE), illetve (IIF) képletű aldehidet karbazollal, illetve 3,5-cisz-dimetil-piperazinnal reagáltatjuk, majd ezt követően szelektív redukciót alkalmazunk, vagy c) a (VII) képletű vegyület egy olyan származékát, ahol az 1-5 jelzésű szénatomok legalább egyikén a két hidrogént oxo-csoport helyettesíti — szelektíven redukáljuk, majd a terméket kívánt esetben karbazol-bázissá, vagy a bázist sójává vagy a só szolvátjává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. 10.31.) 2. Eljárás 9-[3-(3,5-cisz-dimetil-piperazino)-propil]-karbazol, valamint e vegyület sóinak vagy a sók szolvátjainak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet a képletben Z jelentése egy kilépő csoport vagy' atom — karbazollal, vagy annak sójával, illetve egy (HA) kép- 20 letű vegyületet, ahol Z jelentése egy kilépő atom vagy csoport — 3,5-cisz-dimetil-piperazinnal reagáltatunk, vagy b) a (VII) képletű vegyület egy olyan származékát, ahol az 1 -5 jelzésű szénatomok legalább egyikén a két hidrogént oxo-csoport helyettesíti - szelektíven 25 redukáljuk, majd a terméket kívánt esetben karbazol-bázissá, vagy a bázist sójává, vagy a só szolvátjává alakítjuk. (Elsőbbsége, 1978. 11.01.) 3. A 2. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet karbazollal vagy annak sójával reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1978.11.01.) 4. A 2. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (HA) általános képletű vegyületet 3,5-cisz-dimetil-piperazinnal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1978.11.01.) 5. A 2. igénypont szerinti a) eljárás, valamint a 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezv e, hogy a (II) álltalános képletben Z jelentése halogénatom, arilszulforiiloxi- vagy alkilszulfoniloxi-csoport. (Elsőbbsége: 1978. 11.01.) 6. A 2. igénypont szerinti a) eljárás, valamint a 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezv e, hogy a (II) általános képletben Z jelentése klóratom. (Elsőbbsége: 1978. 11.01.) 45 7. A 2. igénypont szerinti a) eljárás, valamint az 5. és 6. igénypontok szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet alkálifém-karbazollal vagy alkáliföldfém-karbazollal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1978.11.01.) 8. A 2. igénypont szerinti a) eljárás, valamint az 5. és 6. igénypontok szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet karbazol-nátri ummal reagál ta tj uk. (Elsőbbsége : 1978. 11.01.) 9. A 2. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy 3-(3,5-cisz-dimetil-piperazino)-propil-kloridot karbazol-nátriummal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1978.11.01.) 10. A 2. igénypont szerinti a) eljárás, azzal j e I leine zve, hogy 9-(3-klór-propiÍ)-karbazolt 3,5-ász-dimetil-piperazinnal reagáltatunk. 11. A 2. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a szelektív redukciót oldószeres közegben végezzük. (Elsőbbsége : 1978. 11.01.) 12. A 2. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként a (VII) képletű vegyület olyan származékát alkalmazzuk, amely az 1 4 jelzésű szénatomok legalább egyikén oxo-csoporttal helyettesített. (Elsőbbsége: 1978.11.01.) 13. A 2. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként a (VII) képletű vegyület 2 jelzésű szénatomján oxocsoporttal helyettesített származékát alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1978. 11.01.) 14. A 2—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a karbazol-35 terméket valamely gyógyszerészetileg elfogadható sója formájában vagy ezeknek a gyógyszerészetileg elfogadható sóknak egy' gyógyszerészetileg elfogadható szolvátja formájában különítjük el. (Elsőbbsége: 1978. 11.01.) 15. A 2—14. igénypontok bármelyike szerinti el- 40 járás, azzal jellemezve, hogy a karbazolterméket sósavval alkotott sójának formájában vagy e só gyógyszerészetileg elfogadható szolvátja formájában különítjük el. (Elsőbbsége: 1978. 11.01.) 3 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 9
