184704. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív enkefalin analógok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÔZTÂRSASÀG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 26.01.77. (21) (WE-548) A bejelentés elsőbbsége: (33) GB: (32) 26.01.76., 03.03.76.,23. II .76. (31 ) (2900/76),(8481/76),(48821 /76) A közzététel napja: (41X42) 1984.01.28. Megjelent: (45) 1989. 02.06. (11) 184704 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 C 103/52 Szabadalmi Tár. ' <lLjnjLAJOON>i. Feltaláló (k): (72) Szabadalmas: (73) Wilkinson, Samuel, kutatóvegyész, Beckenham, Kent, GB The Wellcome Foundation Limited, London. GB (54) Eljárás biológiailag aktív enkefalin analógok előállítására (57)KIVONAT A találmány új (I) általános képletű peptidek, sói, 1—4 szénatomos alkilészterek, amidjai, N-l—4 szénatomos alkilamidjai vagy savaddícics sói előállítására vonatkozik — ahol n 0 vagy 1, X2 L-arginilcsoport, X3 tirozil-, N-metiltirozil-, 3,4-dihidroxifenilalanil-, LrO* -metiltirozil-, I^O4-acetiltirozil-, L-fenil-alanil-, L-4-klórfenilalanil-, vagy L-/J-homotirozilcsoport, X4 glicil-, szarkozil-, a-metilalanil-, alanil-, N-metil-alanil-, L-aszparaginil-, L-izoleucil-, L-propil-, D-leucil- vagy D-triptofücsoport, Xs glicil-, szarkozil-, alanil-, prolii- vagy L-aszparannilcsoport, X® fenilalanil-, Hirozil-, L-O4-metil-tirôzil-, L-4-klórfenil-alanil-, L-C-fenilglicil-, L-leucil-, L-metionil- vagy Uiisztidilcsoport, X7 glicil-, vagy leucil-, metionil-, L-alanil-, L-izoleucil-, L-norleucil-, L-valil-, L-metionil-szulfoxid-, L-treonil-, Lprolil- vagy D-/3-homoleucilcsoport, X8 treonil-, L-lizil-, L-fenilalanil-, vagy L-tirozilcsoport, X9 glicil- vagy L-lizilcsoport, R lridrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R1 a C-terminális aminosavcsoport 1-karboxilcsoportjának hidroxilcsoportja, vagy az 1-karboxilcsoportot helyettesítő -C1I2 G R4 csoport — ahol R4 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkanoil- vagy 5-tetrazolilcsoport és p és q jelentése 0 vagy 1. Az (I) általános képletű vegyületeket ismert módon állítják elő. A vegyületek morfinagonista tulajdonságokkal rendelkeznek. (x2,n_x3_x4_x5_x6- X? -<X%-(tf)q-Rl 01
