184680. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az oldalláncban amino-tiazolil csoportot tartalmazó cef-3-ém-4-karbonsav-származékok előállítására

(19) HU

SZABADALMI

'”'184 680

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

í ORSZÁGOS I TALÁLMÁNYI HIVATAL

Nemzetközi

A bejelentés napja: (22) 78. 03. 31.

(21 ) (HO-2061) '

osztályjelzet: (51) NSZO3-C 07 D 501/46

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége:

DE

77.04.02.

(P 27 14 880.7)

A közzététel napja: (41) (42) 83. 09. 28.

Megjelent: (45) 88.08!*24.

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

dr DŰRCKHFIMFR Walter, kémikus Haik isheim am Main dr BOR Hoechst AG., Frankfurt, DE

MANN Dieter, kémikus, Kelkheim (Taunus), dr. EHLERS Eberhard, kémikus. Hulheim am laumis. di. >>C. HK1NNLK Limai, ulluloixus. Wiesbaden.

DE, HEYMES Rene, mérnök. Romainville, FR

ELJÁRÁS AZ OLDALLÁNCBAN AMINO-TIAZOLIL-CSOPORTOT TARTALMAZÓ CEF-3-EM-4-KARBONSAV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány (I) általános képletű, az oldalláncban aminotiazolil-csoportot tartalmazó vegyületek előállítására vonatkozik. A képletben

R, jelentése hidrogénatom, adott esetben benzilcsoporttal szubsztituált 1—6 szénatomos alkanoil-csoadott esetben klóratommal, tend-, tenoxi-, karboxi-, metoxi-karbonil- vagy valamely hetero-tio-esoportal szubsztituált 1—6 szénatomos alkanoil-csoport, 1—4 szénatomos alkil-szulfonil-csoport,

adott esetben helyettesített fenil-szulfonil-csoport vagy egy a peptidkémiában ismert amino-védőcsoport, tritilcsoport,

R2 jelentése adott esetben fenilcsoporttal vagy karboxilcsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport.

R, jelentése hidrogénatom, adott esetben fenil-csoporttal. karboxil-. észterezett karboxil-. helyettesített benzoil- vagy alifás 1—4 széntomos vagy alkanoil-oxi-csoporttal helyettesített 1—6 szénatomos alkil-csoport, az alkilrészekben 1—4 szénatomos trialkil-szilil-csoport vagy egy fiziológiailag elfogadható kation,

R4 jelentese hidrogénatom,

A jelentése acetoxi-metil-, adott esetben amino-karbon il-csoporttal szubsztituált piridinium-mctilvagy egy — CH2—S—R2 általános képletű csoport, ahol

R5 jelentése tiazolil-, oxazolil-, piridil-, oxadiazolil-, tiadiazolil-, triazolil-, tetrazolil-, pirimidinil-, benzimidazolil-, purinil-, pirazolopirimidinil-, imidazolil-, triazolopiridazinil-, adott esetben részben hidrogénezett triazinil-, kuma-