184679. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indanil-származékok előállítására
1 184 679 2 atomos alkoxiimino-, vagy p-toluolszulfonilhidrazono-csoport, valamely olyan I általános képletű indánszármazékot, melyben Y jelentése oxocsoport, a megfelelő oximmal vagy hidrazonnal kondenzálunk, vagy e) az olyan I általános képletű indánszármazékok előállítására, melyekben Z jelentése hidroxil- vagy aminocsoport, valamely olyan I általános képletű indánszármazékot — melyben A jelentése —C—CH2—CH2— vagy II Y —C—CH—CH2— csoport, ahol Y oxo- vagy oximino-II I Y SOnR2 csoport — redukálunk, vagy f) az olyan I általános képletű indánszármazékok előállítására, melyekben A jelentése —CH=CH—CH2— csoport, valamely olyan I általános képletű indánszármazékot, melyben A jelentése —CH—CH2—CH2— csoport, I OH dehidratálunk és adott esetben azokat az indánszármazékokat, melyek képletében Z jelentése hidroxilcsoport, acilezzük. (Elsőbbsége: 1979. október 29.) 2. Eljárás az I általános képletű — mely képletben AR jelentése valamely, adott esetben halogénatomokkal, 1—4 széntatomszámú alkil- vagy trifluormetilcsoporttal helyettesített fenilcsoport vagy piridilcsoport, X jelentése oxigén- vagy kénatom, Rí jelentése valamely, adott esetben fluor- vgy klóratomokkal helyettesített, 1—4 szénatomos alkilcsoport, V jelentése hidrogénatom, A jelentése -CH2—CH2-CH2-, —CH=CH-CH2-,-C-CH2-CH2-CH-CH2-CH2-, Il I Y Z —C—CH—CH2- vagy —CH—CH—CH2-csoport, Il II Y SO„R2 Z SOnR2 ahol Y jelentése oxo-, oxiimino-, 1—4 szénatomos alkoxiimino- vagy p-toluolszulfonilhidrazoncsoport, Z jelentése hidroxil-, amino- vagy cianocsoport, n jelentése 0, 1 vagy 2, és R2 jelentése fenilcsoport — indanilszármazékok előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű — mely képletben AR X és A jelentése a fenti — vegyületet valamely ül általános képletű — mely képletben R, jelentése a fenti és W jelentése halogénatom vagy R^C^O-csoport — vegyülettel kondenzálunk, vagy b) az olyan I általános képletű indánszármazékok előállítására, melyekben A jelentése —COCH2CH2— csoport, valamely olyan I általános képletű indánszármazékot, melyben A jelentése —CH2CH2CH2— csoport, előnyösen káliumpermanganáttal vagy króm(VI)-oxid jégecetes oldatával, oxidálunk, vagy c) az olyan I általános képletű indánszármazékok előállítására, melyekben A jelentése — C—CH—CH2— cso-I SO„R2 port, valamely olyan I általános képletű indánszármazékot, melyben A jelentése —COCH2CH2— csoport, erős 10 bázis jelenlétében, valamely IV általános képletű — melyben R2 jelentése a fenti — diszulfiddal reagáltatok, és adott esetben a kapott I általános képletű tiovegyületet — előnyösen valamely persavval, hidrogénperoxiddal, ^ vagy valamely, IV—VII vegyértékű fémoxiddal vagy fémsóval — a megfelelő szulfoxiddá vagy szulfonná oxidáljuk, vagy d) az olyan I általános képletű indánszármazékok előállítására, melyekben Y jelentése oxiimino-, 1—4 szén-1Q atomos alkoxiimino- vagy p-toluolszulfonilhidrazono-csoport, valamely olyan I általános képletű indánszármazékot, melyben Y jelentése oxocsoport, a megfelelő oximmal vagy hidrazonnal kondenzálunk, vagy e) az olyan I általános képletű indánszármazékok előál-1 g Irtására, melyekben Z jelentése hidroxil- vagy aminocsoport, valamely olyan I általános képletű indánszármazékot — melyben A jelentése —C—CH2—CH2- vagy II Y 2o —C—CH—CH2-csoport, ahol Y oxo- vagy oximinocso-I I Y SO„R2 port — redukálunk, vagy f) az olyan I általános képletű indánszármazékok előál-25 Irtására, melyekben A jelentése —CH=CH—CH2— csoport, valamely olyan I általános képletű indánszármazékot, melyben A jelentése —CH—CH2—CH2— csoport, I OH 30 dehidratálunk. (Elsőbbsége: 1979. július 26.) 3. Eljárás az I általános képletű — mely képletben AR jelentése valamely, adott esetben halogénatomok-35 kai, 1—4 szénatomszámú alkil- vagy trifluormetilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, X jelentése oxigén- vagy kénatom, Rí jelentése valamely, adott esetben fluor- vagy klóratomokkal helyettesített, 1—4 szénatomos alkilcso-40 port, V jelentése hidrogénatom, és A jelentése —CH2CH2—CH2— csoport vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű — mely képletben AR, X és A jelen-45 tése a fenti — vegyületet valamely ül általános képletű — mely képletben R, jelentése a fenti és W jelentése halogénatom vagy R,S020-csoport — vegyülettel kondenzálunk. (Elsőbbsége: 1978. július 27. 50 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületből — a képletben AR, X, Ri, V, A és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott 55 — a gyógyszerek készítésénél szokásos adalékanyagokkal kombinálva tablettákat, drazsékat, kapszulákat, oldatokat, inhalálószereket vagy egyéb gyógyszerkészítményeket készítünk. (Elsőbbsége: 1979. október 29.) 60 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületből — a képletben AR, X, R,, V, A és R2 jelentése a 2. igénypontban megadott — 65 a gyógyszerek készítésénél szokásos adalékanyagokkal
