184626. lajstromszámú szabadalom • Vérbőséget előidéző hatású kozmetikai készítmények, éspedig hajáolószerek
1 184 626 2 kor), az úgynevezett affinátum olyan bioaktiv anyagokat tartalmaz, amelyek például a fejbőrre nézve rendkívül kedvező hatást fejtenek ki. Az affinátumot mind ez ideig értéktelen mellékterméknek tartották, legfeljebb állati takarmányként használták. Az affinátum - lényegében nyers cukor -, mely a találmány szerinti készítményben ismert növényi drogokkal együtt használva a hatást meglepő módon megnövelő kombinációt eredményez. Gyakran tapasztaltuk azt is, hogy a hatás ekkor gyorsabban jelentkezik, mint az ismert készit- . mények esetében; ezért a találmány szerinti készítmények egyik előnyös kiviteli alakját képezik azok, amelyek szénhidrátként affinátumot és valamely szokásos növényi drogot együttesen tartalmaznak. A készítményhez konzerválószert, vagy konzerváló hatású anyagot nem feltétlenül szükséges adagolni, ezért úgynevezett „hőkezeléses” eljárást alkalmazunk, ami azt jelenti, hogy a hatóanyagot és adalékanyagokat tartalmazó keveréket 5-40 percig 50-90 °C hőmérsékleten tartjuk. A találmány szerinti készítmények összetételét és a hatóanyaguk előállítására szolgáló eljárást a továbbiakban kiviteli példák kapcsán szemléltetjük, anélkül azonban, hogy a találmányt kizárólag a példákra korlátoznánk. /. példa D-glükóz-nikotinsav-monoészter oldata 18 g D-glükózt (0,1 mól) enyhe melegítés közben feloldunk kb. 74 g dioxánban és 7.05 g nikotinsavkloridot (0,05 mól) adunk hozzá, az egészet 70-80 °C-on tartjuk, majd 4,2 g nátrium-hidrogén-karbonátot adunk a reakcióelegyhez és a reakciót keverés közben a fenti hőfokon addig folytatjuk, míg C02 pezsgés nem tapasztalható. Lehűlés és a C02 eltávozása után 100 g olyan oldatot kapunk, melyben kb. 14,3 g (0,05 mól) d-glükóz-nikotinsavas-monoészter (ekvivalens 6,0 g, vagyis 0,05 mól nikotinsavval), 9 g d-glükóz van oldva 74 g dioxánban és az elegy tartalmaz még kb. 3,0 g konyhasót is. 2. példa Mamiit- vagy szorbit-nikotinsav-monoészter oldala 18,0 g mannitot vagy szorbitot (0,1 mól) enyhe melegítéssel feloldunk 74,0 g dioxánban és 7,05 g nikotinsav-kloridot (0,05 mól) adunk hozzá, az egészet 70-80 °C-on tartjuk, majd 4,2 g anilint adunk az elegyhez és a reakciót a fenti hőfokon 1 óra hosszat folytatjuk. Lehűlés után 100 g olyan oldatot kapunk, amelyben 3 g, (vagyis 0,05 mól) mannit vagy szorbit mononikotinsav-észter (ekvivalens 6,0 g, azaz 0,05 mól nikotinsavval), 9 g (0,05 mól) mannit vagy szorbit van oldva. 3. példa 2-dezoxi-2-amin-glükóz-nikotinát-oldat 10,07 g glükóz-amín-klórhidrátot (0,1 mól) feloldunk 52 ml vízben, majd 6,5 g (0,105 mól) nikotinsavat szuszpendálunk 20 ml vízben 1 csepp alkoholt adva hozzá, cseppcnként adagolva 2 g (0,05 mól) nátrium-hidroxid 10 ml vízzel készült oldatával elegyítjük. A nikotinsav feloldódik. Az igy nyert nikotinsav-oldatot elegyítjük a glükóz-amin-klórhidrát-oldattal. A nyert enyhén sárgás színű oldat mennyisége 100 g és 15 g glükóz-amin-nikotinátot (megfelel 6 g nikotinsavnak), 3 g nátrium-kloridot tartalmaz. 4. példa Etiléiiglikol-mononikotiiisav-észtcr etilénglikolos oldata 94 g glikolhoz 6 g nikotinsavat adunk és melegítéssel oldatba visszük. 170-190 °C-ra emeljük a hőmérsékletet és 0,1 g p-toluolszulfonsavat adunk hozzá. Keverés közben ezen a hőfokon tartjuk addig, amíg az elegy savszáma 3 alá csökken. Az így nyert 100 g oldat 6% nikotinsavval egyenértékű 8,5"„ etilénglikol-mononikotinsav-észtert tartalmaz. 5. példa Polietiléiiglikol-monoiiikfítiiiát oldat 94 g 400-as átlagmólsúlyú policlilénglikolhoz 6 g nikotinsavat adunk és a továbbiakban azonos módon járunk el mint az előző példában. A kapott 100 g oldat 6% nikotinsavval egyenértékű kb. 25,4% polietilénglikol-mononikotinátot tartalmaz. 6. példa Dipropilénglikol-mononikotinsav-észter oldat 94 g dipropilénglikolhoz 6 g nikotinsavat adunk és a továbbiakban az előző példával azonos módon járunk el. A kapott 100 g oldat 6% nikotinsavval egyenértékű kb. 17,6%dipropi!énglikol-mononikotinsav-észtert tartalmaz. 7. példa Propilénglikol-mononikotimuv-észter oldat 94 g propiléngiikolhoz 6 g nikotinsavat adunk és a továbbiakban a fentiekben leírtakkal azonos módon eljárva, a kapott 100 g oldat 6% nikotinsavval egyenértékű kb. 9% propilénglikol-mononikotinsav-észtert tartalmaz. 8. példa Arabit-mononikotinsav-észter 15,2 g (0,1 mól) arabitot enyhe melegitéssel feloldunk 60,6 g dioxánban és 14,6 g (0,1 mól) nikotinsav-kloridot adunk hozzá, az egészet 60-100 °C-ra melegítjük és 10 g piridint adunk hozzá. A reakciót fenti hőfokon még 1 óra hosszat folytatjuk. Lehűlés után 100 g olyan oldatot kapunk, amely kb. 25,7 g (0,1 mól) arabit-mononikotinsav-észtert (ekvivalens 12,3 g nikotinsavval) tartalmaz. Az oldószer ledesztillálása után az arabit-mononikotinsavészter kiprcparálható. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
