184624. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-szubsztituált 4,5,6,7--tetrahidro-1H (vagy 2H)-imidazol-származékok előállítására
1111184 624 SZABADALMI MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 79. 06. 26. (21)' El—862 ^ ' (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: US 79 01.22. 4 (31) (5064) ORSZÁGOS , TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41 ) (42) 84. 02. 28. Megjelent: (45) 87. 06. 10. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 231/56 Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) BACH Nicholas James, vegyész, KORNFELD Edmund Carl,. EH Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US vegyész, Indianapolis, Indiana, US ELJÁRÁS AMINO-SZUBSZTITUÁLT 4,5,6,7-TETRAHIDRO-lH (VAGY 2H)-INDAZOLSZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az I és II általános képletű tautomerek — ahol RésR1 egyike hidrogénatomot és másika —N(R2)2 általános képletű csoportot, és az utóbbiban mindegyik R2 egymástól függetlenül metil- vagy n-propilcsoportot jelent - és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására. E vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy az IB és 118 általános képletű tautomereket — ahol RésR1 egyike hidrogénatomot és másika N(R2)2 általános képletű csoportot, és az utóbbiban mindkét R2 hidrogénatomot jelent - megfelelő aldehiddel reagáltatjuk fém-hidrid redukálószer jelenlétében. A találmány szerinti vegyületek dopamin-agonista és prolaktin-inhibitor hatásuknál fogva Parkinson-kór kezelésére és nemkívánatos tejkiválasztás megakadályozására használhatók.