184513. lajstromszámú szabadalom • Eljárás prosztaglendin- Fkis 2-es index alul -származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSA8ÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11)

184 513-S

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3

A bejelentés napja: (22) 82.03.08.

(21 ) (708/82)

C 07 C 177/00

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: CS 81.03.09.

(31)

(PV 1724-81, PV 1725-81)

A közzététel napja: (41 ) (42) 83.10. 28.

Megjelent: (45) 87.11.10.

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

STANEK Jan, kutatómérnök, VESELY Ivan, dr. KUBELKA Vladislav, PALACEK Jaroslav, kutatómérnökök, Prága,

EICHLER Pavel, kutatómérnök, Melnik, CAPEK Antonin, kutatómérnök, DOLANSKY Vladimir, kutatómérnök, Neratovice, STIBOR Ivan, kutatómérnök, Roztoky, dr. MOSTECKY Jiri, kutatómérnök-professzor, Prága

Vysoká skola chemicko-technologická, Prága, CS

(54)

ELJÁRÁS PROSZTAGLANDIN-F2 a-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű prosztaglandin-F2 a-származékok előállítására.

A találmány értelmében úgy járnak el, hogy egy laktondiolt vagy ennek C-15-epimerjét egy 1-alkoxi-benzil-halogeniddel reagáltatnak aromás szénhidrogénben, terrier amin és a reagensek 1 : 1-1,1 mólarányű jelenlétében, -20 —40 °C hőmérsékleten. A kapott védett laktont egy komplex hidriddel —80 —20 °C hőmérsékleten redukálják. A kapott laktolt vagy ennek C-15-epimeijét valamely „ilid” vegyülettel poláros aprotikus oldószerben reagáltatva egy prosztaglandin-bisz-acetált vagy annak C-15-epimeijét kapják, melyből a vé-csoportokat 0,4-2 n oxálsav oldattal vagy 10-90 súly%-os vizes 14 szénatomos alkohol oldatban kationcserélő gyantával 20-80 °C hőmérsékleten végzett kezeléssel távolítják el.

A prosztaglandin-F2 a és származékai biológiailag hatásosak, a humán- és az állatgyógyászatban egyaránt felhasználhatók.

(CHÿn-Y (VII)